Inhibiteurs 1700016K19Rik

Les inhibiteurs courants du 1700016K19Rik comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7 et la rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs chimiques de la protéine LIAT1 ciblent diverses voies de signalisation et mécanismes moléculaires pour entraver la fonction de la protéine. La staurosporine, un inhibiteur de kinase bien connu, perturbe l'activité de la protéine LIAT1 en se liant aux sites de liaison à l'ATP des kinases qui sont essentiels pour les événements de phosphorylation de la protéine. De même, le Bisindolylmaleimide I se concentre sur l'inhibition des isoformes de la protéine kinase C (PKC), qui sont associées à la phosphorylation de la protéine LIAT1 ou de ses substrats. Le LY294002 et la Wortmannine sont d'autres inhibiteurs de kinases; le LY294002 interfère spécifiquement avec la voie PI3K/AKT, qui joue un rôle central dans la régulation de la protéine LIAT1, tandis que la Wortmannine forme une liaison covalente avec les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), perturbant ainsi les voies d'activation dépendantes de PI3K.

Par ailleurs, la rapamycine forme un complexe avec FKBP12 qui inhibe mTOR, une kinase faisant partie intégrante de la voie de signalisation sur laquelle repose l'action de la protéine LIAT1. Dans le même ordre d'idées, U0126 et PD98059 ciblent respectivement les voies MEK1/2 et ERK, qui sont des régulateurs en amont essentiels à l'activation de la protéine LIAT1. Le SB203580 et le SP600125 empruntent d'autres voies; le SB203580 entrave sélectivement la MAP kinase p38 et le SP600125 inhibe la JNK, deux kinases participant à des cascades de signalisation distinctes qui régissent la fonctionnalité de la protéine LIAT1. Le dasatinib et la PP2 partagent un mécanisme d'action similaire, puisqu'ils inhibent tous deux les tyrosines kinases de la famille Src, essentielles pour les événements de phosphorylation dans les voies de signalisation dont dépend l'activité de la protéine LIAT1. Enfin, le ZM-447439 entrave la protéine LIAT1 en ciblant l'activité de la kinase Aurora, qui est associée à la régulation du cycle cellulaire et, par conséquent, à la fonction de la protéine LIAT1.