Inhibiteurs 17β-HSD7

Les inhibiteurs courants de la 17β-HSD7 comprennent, entre autres, la médroxyprogestérone CAS 520-85-4, l'épalrestat CAS 82159-09-9, le finastéride CAS 98319-26-7, le dutastéride CAS 164656-23-9 et l'épostane CAS 80471-63-2.

Les inhibiteurs de la 17β-Hydroxystéroïde déshydrogénase de type 7 (17β-HSD7) représentent une classe de composés principalement conçus pour moduler l'activité biologique de l'enzyme 17β-HSD7. Cette enzyme fait partie de la famille des 17β-hydroxystéroïdes déshydrogénases, enzymes cruciales dans la biosynthèse et le métabolisme des stéroïdes, y compris les hormones sexuelles comme les œstrogènes et les androgènes. La 17β-HSD7 joue un rôle spécifique dans les étapes finales de la biosynthèse des œstrogènes, en catalysant la conversion de l'estrone (E1) en estradiol (E2), plus puissant. Les inhibiteurs de cette classe d'enzymes exercent généralement leur effet modulateur en se liant au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi le substrat d'accéder au domaine catalytique, ce qui, à son tour, entrave la capacité de l'enzyme à faciliter la conversion des substrats en leurs produits respectifs.

Les structures chimiques des inhibiteurs de la 17β-HSD7 sont diverses, reflétant différentes stratégies visant à atténuer efficacement l'activité de l'enzyme. Certains inhibiteurs imitent la structure des substrats naturels, entrant en compétition pour le site actif, tandis que d'autres peuvent se lier de manière allostérique, induisant un changement de conformation qui affecte la fonctionnalité de l'enzyme. En outre, la spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs peuvent varier, certains composés démontrant une activité contre plusieurs membres de la famille des 17β-hydroxystéroïdes déshydrogénases ou d'autres enzymes impliquées dans le métabolisme des stéroïdes. Leur conception et leur développement s'appuient souvent sur la modélisation informatique, la cristallographie et une compréhension approfondie de la structure et de la fonction de l'enzyme, ce qui permet de créer des inhibiteurs capables de cibler et de moduler avec précision l'activité de la 17β-HSD7.