EB 1089 (CAS 134404-52-7)

L'EB 1089 est un agoniste du VDR (récepteur de la vitamine D), un analogue de la 1,25 dihydroxyvitamine D. Son rôle d'agoniste lui permet d'inverser efficacement l'hypercalcémie et d'inhiber la PTH-rP (peptide lié à l'hormone parathyroïdienne, PTHRP) in vitro. Notamment, dans des études utilisant une lignée cellulaire de cancer squameux, l'EB 1089 a démontré sa capacité à inverser l'hypercalcémie. En outre, il a montré une régulation à la baisse de l'expression de la PTHRP dans une lignée cellulaire de cancer de la prostate, C4-2, et a favorisé la croissance cellulaire indépendante de l'ancrage in vitro. En outre, l'EB 1089 a montré des effets inhibiteurs sur la prolifération des lignées cellulaires HEp-2, p57 jouant un rôle significatif dans cette inhibition. En outre, il agit comme un mitogène pour les fibroblastes du poumon de rat néonatal. Son activation du récepteur de la vitamine D (VDR) régule l'expression des gènes associés à la croissance et à la différenciation cellulaires. En outre, l'EB 1089 interagit avec diverses protéines, notamment le facteur nucléaire kappa B (NF-kB), le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ) et la protéine de liaison de l'élément de réponse à l'AMP cyclique (CREB). Ces interactions seraient à l'origine des effets anti-inflammatoires, anti-apoptotiques et anti-prolifératifs de l'EB 1089 in vitro.