Inhibiteurs 17β-HSD14
Les inhibiteurs courants de la 17β-HSD14 comprennent, entre autres, le Finastéride CAS 98319-26-7, le Dutastéride CAS 164656-23-9, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, l'Aminoglutéthimide CAS 125-84-8 et le Létrozole CAS 112809-51-5.
Les inhibiteurs de la 17β-HSD14 constituent une classe particulière de composés qui ne ciblent pas directement le site actif de l'enzyme mais modulent son activité en influençant la disponibilité des substrats ou des cofacteurs nécessaires à son action catalytique. Cette modulation s'effectue par le biais de diverses voies biochimiques et d'interactions avec différents composants cellulaires.
L'alizarine, par exemple, exerce son effet inhibiteur en chélatant le zinc, un cofacteur vital pour la 17β-HSD14, modifiant ainsi potentiellement la conformation et la fonction de l'enzyme. De même, les métaux lourds comme l'acétate de plomb et le chlorure de cadmium perturbent l'activité enzymatique en se liant aux groupes thiol ou en remplaçant les cofacteurs métalliques essentiels au sein de l'enzyme. Le trioxyde d'arsenic étend cette approche en ciblant les groupes sulfhydryles sur les protéines, ce qui pourrait inactiver la 17β-HSD14.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride est un inhibiteur de la stéroïde 5α-réductase, une enzyme qui convertit la testostérone en dihydrotestostérone (DHT). En inhibant cette enzyme, le finastéride diminue indirectement la disponibilité des androgènes qui pourraient moduler l'activité de la 17β-HSD14 dans les tissus sensibles aux androgènes, ce qui entraîne une diminution de la fonction de la 17β-HSD14. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Le dutastéride, comme le finastéride, supprime l'enzyme 5α-réductase. Cependant, il cible les deux isozymes, de type I et de type II, ce qui entraîne une réduction plus importante des niveaux de DHT. La diminution conséquente de la signalisation androgénique peut atténuer l'activité de la 17β-HSD14 de manière indirecte, car les androgènes sont des substrats et des modulateurs de sa fonction. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un antifongique à large spectre connu pour inhiber les enzymes du cytochrome P450 impliquées dans la synthèse des stéroïdes. En réduisant la biosynthèse des stéroïdes, le kétoconazole peut diminuer les substrats disponibles pour la 17β-HSD14, ce qui entraîne une réduction de l'activité de l'enzyme. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
L'aminoglutéthimide inhibe la conversion du cholestérol en prégnénolone, le précurseur de tous les stéroïdes, réduisant ainsi la disponibilité du substrat pour la 17β-HSD14 et, par conséquent, son activité. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Le létrozole est un inhibiteur de l'aromatase qui bloque la conversion des androgènes en œstrogènes. En diminuant la synthèse des œstrogènes, le létrozole peut indirectement réduire l'activité de la 17β-HSD14, puisque celle-ci est impliquée dans le métabolisme des œstrogènes. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'exémestane, un inactivateur stéroïdien de l'aromatase, se lie de manière irréversible à l'enzyme aromatase, réduisant ainsi la synthèse des œstrogènes. Cette réduction peut indirectement affecter l'activité de la 17β-HSD14 en modifiant l'équilibre des œstrogènes, qui sont des substrats de la 17β-HSD14. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
L'anastrozole est un inhibiteur de l'aromatase qui empêche la conversion des androgènes en œstrogènes, influençant la disponibilité des substrats pour la 17β-HSD14 et donc son activité enzymatique. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
La mifépristone agit comme un antagoniste des glucocorticoïdes et des récepteurs de la progestérone. En antagonisant la progestérone, elle peut diminuer les substrats disponibles pour la 17β-HSD14, qui est impliquée dans l'interconversion des dérivés 20-dihydro de la progestérone. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Le trilostane est un inhibiteur de la 3β-hydroxystéroïde déshydrogénase, qui intervient dans la biosynthèse de toutes les hormones stéroïdes. En inhibant la stéroïdogenèse en amont, il réduit indirectement la disponibilité des substrats pour la 17β-HSD14. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
L'abiratérone inhibe le cytochrome P450 17A1 (CYP17A1), qui est essentiel à la biosynthèse des androgènes. En abaissant les taux d'androgènes, l'abiratérone affecte indirectement l'activité de la 17β-HSD14 en diminuant les taux de ses substrats. | ||||||