ZFYVE1 Inhibidores
Inhibidores comunes de ZFYVE1 incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Inhibidor de Autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 y SAR405 CAS 1523406-39-4.
Los inhibidores químicos de ZFYVE1 explotan diversos mecanismos bioquímicos para obstaculizar la función de la proteína. El LY294002 y la Wortmannina son compuestos dirigidos contra las fosfoinositide 3-cinasas (PI3K), que son cruciales para la producción de fosfatidilinositol 3-fosfato (PI3P). Al inhibir las PI3K, estas sustancias químicas reducen los niveles de PI3P, una molécula lipídica a la que se une ZFYVE1 como parte de su función normal. Esta unión es esencial para el papel de ZFYVE1 en las vías de señalización y el tráfico de membrana. Del mismo modo, 3-metiladenina, otro inhibidor de PI3K, interrumpe la autofagia impidiendo la generación de PI3P, que es vital para la formación de membranas autofagosomales donde ZFYVE1 es activo. Autophinib, dirigiéndose a VPS34, una PI3K de clase III, también reduce PI3P, así indirectamente inhibiendo la participación de ZFYVE1 en la autofagia.
Continuando con el tema de la interrupción de los niveles de PI3P, Spautin-1 y SAR405 inhiben específicamente los componentes del complejo VPS34 PI3K. Spautin-1 aumenta la degradación de estos componentes a través de su acción sobre las enzimas deubiquitinadoras, mientras que SAR405 inhibe directamente VPS34, por lo que ambos conducen a una disminución en la producción de PI3P. Esta disminución tiene un efecto consecuente sobre ZFYVE1, que depende de PI3P para su función autofágica. Otros inhibidores, como el SB203580 y el U0126, actúan aguas arriba en las cascadas de señalización. El SB203580 inhibe la p38 MAPK, y el U0126 se dirige a la MEK1/2, ambas quinasas que pueden influir en la actividad de ZFYVE1. La inhibición de estas quinasas puede alterar los procesos de señalización que regulan la función de ZFYVE1. El PD98059, otro inhibidor de MEK, afecta de forma similar a la señalización MAPK/ERK, con efectos descendentes sobre la actividad de ZFYVE1. La bafilomicina A1 y la concanamicina A, como inhibidores de la V-ATPasa, impiden la acidificación de las vesículas, incluidos los autofagosomas y los endosomas, alterando el entorno necesario para la función de ZFYVE1 en el tráfico de membranas. Mientras tanto, la cloroquina eleva el pH en lisosomas y autofagosomas, lo que puede inhibir la función de ZFYVE1 asociada a estos orgánulos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Se sabe que la ZFYVE1 se une al fosfatidilinositol 3-fosfato, un producto de la PI3K. Inhibir la PI3K con LY294002 puede reducir la producción de fosfatidilinositol 3-fosfato, reduciendo así la capacidad de ZFYVE1 de unirse a su sustrato y realizar su función. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de la PI3K. De forma similar al LY294002, puede disminuir los niveles de fosfatidilinositol 3-fosfato en la célula, que es necesario para la función de ZFYVE1. Al limitar la disponibilidad de este lípido, la Wortmannina puede inhibir la actividad de la ZFYVE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina es un inhibidor de PI3K de clase III que puede inhibir la autofagia, un proceso en el que ZFYVE1 está implicado debido a su participación en las membranas autofagosomales tempranas. Esta sustancia química puede inhibir la función autofágica de ZFYVE1 reduciendo la formación de PI3P, lo que impide la formación de autofagosomas. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Se sabe que Spautin-1 inhibe las enzimas de desubiquitinación USP10 y USP13, lo que conduce a un aumento de la ubiquitinación y degradación de los componentes del complejo VPS34 PI3K. Dado que ZFYVE1 depende de PI3P producida por VPS34, Spautin-1 inhibe indirectamente ZFYVE1 reduciendo los niveles de PI3P. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 es un inhibidor de VPS34. Al inhibir VPS34, SAR405 disminuye los niveles de PI3P, que es esencial para el papel de ZFYVE1 en la vía de la autofagia, inhibiendo así funcionalmente ZFYVE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK. Dado que ZFYVE1 se ha implicado en vías de señalización en las que intervienen las MAPK, la inhibición de la p38 MAPK puede interrumpir las señales que pueden regular la función de ZFYVE1, lo que conduciría a su inhibición funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, quinasas corriente arriba en la vía MAPK/ERK. Dado que la vía MAPK/ERK puede regular la autofagia y la dinámica endosomal, en las que interviene ZFYVE1, el U0126 puede inhibir indirectamente la función de ZFYVE1 alterando la señalización a través de esta vía. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
De forma similar al U0126, el PD98059 es un inhibidor de la MEK, que puede alterar la vía de señalización MAPK/ERK. Esta alteración puede conducir indirectamente a la inhibición funcional de ZFYVE1 al interrumpir la señalización que puede regular su actividad. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 es un conocido inhibidor de la H+-ATPasa de tipo vacuolar (V-ATPasa). Al inhibir la V-ATPasa, impide la acidificación de endosomas y lisosomas, que es un proceso necesario para la función de ZFYVE1 en el tráfico endosomal. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina es un fármaco antipalúdico que también inhibe la autofagia al aumentar el pH en los lisosomas y los autofagosomas. Dado que la ZFYVE1 está asociada a las membranas de los autofagosomas tempranos, el aumento del pH provocado por la cloroquina puede inhibir su función. | ||||||