VR1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de VR1 incluyen, entre otros, Capsazepina CAS 138977-28-3, SB-366791 CAS 472981-92-3, JNJ 17203212 CAS 821768-06-3, Isovelleral CAS 37841-91-1 y N-Araquidonoil-serotonina CAS 187947-37-1.
Los inhibidores de VR1 pertenecen a una clase química que se dirige específicamente al receptor VR1, también conocido como receptor vanilloide 1. Estos inhibidores están diseñados para modular la actividad de este receptor, que se encuentra principalmente en las terminaciones nerviosas sensoriales y desempeña un papel crucial en la transmisión de las señales de dolor. El receptor VR1 es un subtipo de la familia de canales iónicos del potencial receptor transitorio (TRP) y es conocido por su sensibilidad a diversos estímulos químicos y físicos, como la capsaicina (el componente activo de los pimientos picantes) y el calor.
Los inhibidores de VR1 actúan uniéndose a sitios de unión específicos del receptor, impidiendo así su activación y la subsiguiente señalización descendente. Este efecto inhibidor conduce a una reducción de la transmisión de señales de dolor, lo que puede tener implicaciones en diversos procesos fisiológicos y patológicos. Al dirigirse al receptor VR1, estos inhibidores ofrecen una vía para la modulación de la percepción del dolor y las respuestas sensoriales relacionadas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
La capsazepina es un compuesto distintivo conocido por su antagonismo selectivo del receptor VR1, que influye en el flujo de iones de calcio y en las vías de señalización neuronal. Su estructura única permite interacciones de unión específicas, modulando la conformación y la actividad del receptor. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de acción, con un mecanismo de unión reversible que pone de relieve su naturaleza dinámica en los sistemas biológicos. Además, las características de solubilidad de la capsazepina facilitan su interacción con las membranas lipídicas, lo que afecta a su biodisponibilidad y distribución. | ||||||
SB-366791 | 472981-92-3 | sc-222293 sc-222293A | 5 mg 25 mg | $63.00 $264.00 | 3 | |
El SB-366791 es un compuesto notable reconocido por su inhibición selectiva del receptor VR1, que afecta a las vías de señalización nociceptiva. Su arquitectura molecular única permite interacciones precisas con los sitios receptores, alterando la dinámica conformacional y las respuestas funcionales. El compuesto presenta un comportamiento cinético distinto, caracterizado por un inicio gradual de la acción y un compromiso prolongado del receptor. Además, las propiedades hidrófobas del SB-366791 aumentan su afinidad por los entornos lipídicos, lo que influye en su distribución e interacción con las membranas celulares. | ||||||
JNJ 17203212 | 821768-06-3 | sc-204024 sc-204024A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
JNJ 17203212 es un antagonista selectivo del receptor VR1, que se distingue por su capacidad de modular la actividad del canal iónico mediante interacciones de unión específicas. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, que conducen a conformaciones alteradas del receptor. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite un bloqueo rápido del receptor, mientras que su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, influyendo en la captación y localización celular. | ||||||
Isovelleral | 37841-91-1 | sc-202669 sc-202669A | 1 mg 5 mg | $204.00 $714.00 | ||
El isovelleral actúa como un potente modulador del receptor VR1, caracterizado por su capacidad única de participar en interacciones moleculares específicas que estabilizan las conformaciones del receptor. Sus distintas regiones hidrofóbicas promueven una integración eficaz en la membrana, potenciando su interacción con las bicapas lipídicas. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, lo que permite una interacción eficaz con el receptor, mientras que sus atributos estructurales facilitan diversos cambios conformacionales, que repercuten en las vías de señalización posteriores. | ||||||
N-Arachidonoyl-serotonin | 187947-37-1 | sc-201460 sc-201460A | 10 mg 50 mg | $80.00 $268.00 | ||
La N-racidonoil-serotonina es un ligando notable para el receptor VR1, que se distingue por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, lo que influye en la activación del receptor. Sus regiones hidrófobas y polares únicas permiten una incrustación eficaz en entornos lipídicos, favoreciendo las interacciones receptor-lípido. La flexibilidad estructural dinámica del compuesto le permite adoptar diversas conformaciones, que pueden modular la señalización del receptor y alterar las respuestas celulares de formas intrincadas. | ||||||
UCM 707 | 390824-20-1 | sc-203308 sc-203308A | 5 mg 50 mg | $120.00 $781.00 | 9 | |
El UCM 707 presenta interesantes interacciones con el receptor VR1, caracterizadas por su capacidad para establecer fuerzas de van der Waals y contactos hidrofóbicos con los lípidos circundantes. Los motivos estructurales únicos de este compuesto facilitan cambios conformacionales específicos, aumentando su afinidad de unión. Además, su reactividad como haluro ácido permite rápidas reacciones de acilación, que influyen en las vías de señalización posteriores y contribuyen a su perfil farmacodinámico diferenciado. | ||||||
BCTC | 393514-24-4 | sc-205599 sc-205599A | 10 mg 50 mg | $175.00 $710.00 | 6 | |
La BCTC demuestra una notable afinidad por el receptor VR1, principalmente a través de su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones iónicas con residuos de aminoácidos clave. Su configuración estérica única promueve la activación selectiva del receptor, dando lugar a distintas cascadas de señalización. Como haluro ácido, el BCTC presenta una alta reactividad, lo que permite rápidos procesos de acilación que modulan la dinámica del receptor e influyen en las respuestas celulares, poniendo de manifiesto su intrincado papel en la biología del receptor. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
El AMG-9810 se caracteriza por su unión selectiva al receptor VR1, facilitada por interacciones hidrofóbicas específicas y fuerzas de van der Waals con cadenas laterales de aminoácidos críticas. Sus características estructurales únicas permiten un ajuste conformacional que estabiliza los complejos receptor-ligando, influyendo en las vías de señalización descendentes. Como haluro de ácido, la reactividad de AMG-9810 es mayor, promoviendo rápidas reacciones de acilación que pueden alterar la función del receptor y la dinámica de señalización celular. | ||||||
IBTU | sc-221737 sc-221737A | 1 mg 5 mg | $120.00 $480.00 | |||
El IBTU presenta un perfil distintivo como modulador del receptor VR1, principalmente por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones electrostáticas con residuos clave en el bolsillo de unión del receptor. Esta interacción no sólo aumenta su afinidad, sino que también promueve cambios conformacionales únicos en el receptor, lo que podría dar lugar a cascadas de señalización alteradas. Como haluro de ácido, el IBTU presenta una alta reactividad, lo que facilita procesos de acilación rápidos que pueden influir significativamente en las respuestas celulares y la actividad del receptor. | ||||||
6′-Iodononivamide | 859171-97-4 | sc-221109 | 5 mg | $85.00 | ||
La 6'-Iodononivamida actúa como un potente modulador del receptor VR1, caracterizado por sus capacidades únicas de enlace halógeno que influyen en la dinámica del receptor. Su átomo de yodo mejora las interacciones moleculares, permitiendo una unión específica al sitio activo del receptor. Este compuesto también presenta una cinética de reacción rápida, lo que permite reacciones de acilación eficientes que pueden modificar la conformación del receptor y las vías de señalización descendentes, afectando así a la excitabilidad celular y la percepción sensorial. | ||||||