VR1 Activadores
Los Activadores VR1 comunes incluyen, entre otros, Capsaicina CAS 404-86-4, N-Oleoildopamina (OLDA) CAS 105955-11-1, AM-404 CAS 198022-70-7, Oleiletanolamida CAS 111-58-0 y Evodiamina CAS 518-17-2.
La clase química de los activadores de VR1 abarca un grupo diverso de compuestos que pueden modular directa o indirectamente la actividad del receptor vanilloide 1 (VR1), también conocido como receptor transitorio potencial vanilloide 1 (TRPV1). El VR1 es un canal de cationes no selectivo que se expresa predominantemente en las neuronas sensoriales, donde desempeña un papel crucial en la detección de estímulos nocivos, como el calor y ciertos irritantes químicos. Los activadores de VR1 identificados presentan diversos mecanismos para influir en la activación de este canal iónico. Entre los activadores directos del VR1 se encuentran la capsaicina, la resiniferatoxina y el olvanil. La capsaicina, que se encuentra en los pimientos picantes, se une directamente al VR1, provocando la apertura del canal y la sensación de calor o dolor. La resiniferatoxina, un potente análogo de la capsaicina, activa de forma similar el VR1 al unirse a su bolsillo de unión al ligando. El olvanil, un compuesto vanilloide sintético, imita la estructura de la capsaicina y activa directamente la VR1, induciendo la excitación neuronal mediante la afluencia de cationes, en particular iones de calcio.
Los activadores indirectos del VR1 son compuestos como el 2-APB, la anandamida y el probenecid. El 2-APB activa indirectamente la VR1 modulando los niveles de calcio intracelular. Inhibe los receptores de inositol trisfosfato (IP3R), lo que provoca un aumento de las concentraciones citoplasmáticas de calcio, que sensibilizan los canales VR1. La anandamida, un cannabinoide endógeno, activa indirectamente el VR1 al interactuar con los receptores cannabinoides, lo que provoca una disminución de los niveles de AMP cíclico y una mayor respuesta del VR1. El probenecid activa indirectamente el VR1 al inhibir los canales aniónicos, provocando la despolarización de la membrana y la consiguiente activación del VR1. Otros activadores indirectos son el ácido araquidónico, la bradiquinina, el ácido lisofosfatídico (LPA) y el GSK1016790A. El ácido araquidónico activa indirectamente el VR1 al actuar como sustrato de las lipoxigenasas, produciendo leucotrienos que sensibilizan los canales VR1. La bradicinina activa el VR1 indirectamente a través de la señalización del receptor B2 (B2R), que implica la activación de la fosfolipasa C (PLC) y la liberación de calcio intracelular. El LPA activa el VR1 indirectamente a través de la señalización del receptor de LPA, lo que provoca un aumento del calcio intracelular y la sensibilización del VR1. GSK1016790A influye indirectamente en la activación de VR1 mediante la activación de los canales TRPV4, modulando los niveles de calcio intracelular y afectando a las vías reguladas por VR1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Arvanil | 128007-31-8 | sc-202065 | 5 mg | $150.00 | 1 | |
Arvanil es un compuesto sintético que actúa como potente agonista del receptor TRPV1, caracterizado por su capacidad única de formar interacciones estables mediante fuerzas de van der Waals y enlaces iónicos. Su peculiar estructura molecular facilita una mayor afinidad con el receptor, lo que conduce a una activación eficaz. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de acción, que influye en las vías de señalización descendentes y en la afluencia de calcio, modulando así la percepción sensorial y la nocicepción térmica. | ||||||
PPAHV | 175796-50-6 | sc-202296 | 1 mg | $135.00 | ||
El PPAHV es un haluro ácido especializado que presenta una reactividad notable debido a su naturaleza electrófila, que le permite participar fácilmente en reacciones de sustitución nucleófila de acilo. Su configuración estérica única aumenta la selectividad en reacciones con aminas y alcoholes, promoviendo la formación de intermedios estables. La capacidad del compuesto para participar en diversas vías de reacción, incluidas la acilación y la esterificación, pone de manifiesto su versatilidad en síntesis orgánica, mientras que sus propiedades físicas contribuyen a su solubilidad y perfil de reactividad. | ||||||
6′-Iodoresiniferatoxin | 335151-55-8 | sc-202025 | 1 mg | $472.00 | ||
La 6′-iodoresiniferatoxina es un potente modulador del receptor VR1, conocido por su capacidad única para inducir la afluencia de calcio en las neuronas sensoriales. Su sustituyente yodado mejora las interacciones hidrofóbicas, facilitando la unión al dominio transmembrana del receptor. Este compuesto presenta una cinética distinta, con una activación rápida y una desensibilización prolongada del receptor, lo que influye en las vías de señalización del dolor. Sus características estructurales permiten una unión selectiva con canales iónicos específicos, lo que pone de relieve su papel en la transducción sensorial. | ||||||
Anandamide | 94421-68-8 | sc-396321 sc-396321A sc-396321B sc-396321C | 5 mg 25 mg 500 mg 1 g | $81.00 $219.00 $4068.00 $7813.00 | 2 | |
La anandamida es un cannabinoide endógeno que interactúa con el receptor VR1, mostrando una afinidad única por las bicapas lipídicas debido a su cola hidrofóbica. Esta interacción promueve cambios conformacionales en el receptor, lo que conduce a la afluencia de iones de calcio y la posterior señalización neuronal. La rápida degradación de la anandamida por la amida hidrolasa de ácidos grasos introduce un aspecto dinámico en su acción, que influye en la respuesta temporal de las vías sensoriales. Su doble papel como molécula señalizadora y moduladora de la actividad de los receptores subraya su complejidad en neurobiología. | ||||||
JYL-79 | sc-221785 sc-221785A | 1 mg 5 mg | $41.00 $218.00 | |||
JYL-79 es un potente haluro ácido que se acopla selectivamente al receptor VR1, facilitando interacciones únicas de enlace de hidrógeno que potencian la activación del receptor. Su rigidez estructural permite una orientación precisa dentro del sitio de unión, promoviendo una transducción eficaz de la señal. El compuesto presenta una rápida hidrólisis, generando intermediarios reactivos que pueden modular las vías de señalización posteriores. Este comportamiento dinámico contribuye a su papel distintivo en la percepción sensorial y la comunicación celular. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $278.00 | |||
El probenecid-d14 es un compuesto especializado que interactúa con el receptor VR1 a través de interacciones hidrofóbicas y electrostáticas únicas, aumentando la sensibilidad del receptor. Su etiquetado isotópico permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos, revelando información sobre la dinámica del receptor. La estabilidad del compuesto en condiciones fisiológicas permite una interacción prolongada con el receptor, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. Este comportamiento subraya su papel en la modulación de las vías sensoriales y las respuestas celulares. | ||||||
JYL-1511 | 623166-14-3 | sc-202677 sc-202677A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | ||
JYL-1511 es un haluro ácido característico que presenta una reactividad selectiva con nucleófilos, facilitando procesos de acilación únicos. Su estructura favorece la rápida formación de intermedios estables, mejorando la cinética de reacción en las vías sintéticas. La capacidad del compuesto para formar fuertes enlaces de hidrógeno con las moléculas circundantes influye en los perfiles de solubilidad y reactividad, convirtiéndolo en un agente versátil en diversas transformaciones químicas. Sus distintas propiedades electrónicas contribuyen a su comportamiento en entornos de reacción complejos. | ||||||
JYL-273 | 289902-71-2 | sc-202678 sc-202678A | 1 mg 5 mg | $48.00 $192.00 | ||
El JYL-273 es un haluro ácido especializado caracterizado por su naturaleza electrófila única, que permite reacciones eficientes de transferencia de acilo. La configuración estérica del compuesto mejora su interacción con varios nucleófilos, lo que conduce a la formación de diversos derivados acílicos. Su reactividad se ve influida por la presencia de grupos que retiran electrones, que estabilizan los estados de transición y aceleran la velocidad de reacción. Además, el JYL-273 presenta notables efectos de solvatación, que influyen en su comportamiento en diferentes sistemas de disolventes. | ||||||