Los activadores químicos de la Vmn2r56 emplean diversos mecanismos para potenciar la actividad de la proteína, todos ellos convergentes en un mensajero intracelular común: el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). La forskolina, un activador directo de la adenilato ciclasa, eleva los niveles de AMPc en las células, lo que conduce a la activación de la proteína cinasa A (PKA). Una vez activada, la PKA fosforila el Vmn2r56, facilitando así su actividad funcional. Del mismo modo, el isoproterenol y la epinefrina, a través de sus interacciones con los receptores beta-adrenérgicos, y el alprostadil, a través de la estimulación directa de la adenilato ciclasa, provocan un aumento del AMPc y la posterior fosforilación del Vmn2r56 mediada por la PKA. La histamina, al actuar sobre los receptores H2, sigue una ruta similar, aumentando el AMPc en la célula y provocando la activación de la PKA y la posterior fosforilación de Vmn2r56.
Por otra parte, un grupo de sustancias químicas actúa inhibiendo las fosfodiesterasas, que son enzimas responsables de la degradación del AMPc. Al inhibir estas enzimas, la concentración intracelular de AMPc permanece elevada durante más tiempo, lo que mantiene la actividad de la PKA. El IBMX actúa como inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, mientras que el Rolipram, la Cilostamida, la Vinpocetina, el Zaprinast y la Anagrelida son más selectivos en su inhibición de las fosfodiesterasas 4, 3, 1, 5 y 3, respectivamente. La activación persistente de PKA por estos niveles elevados de AMPc conduce a la fosforilación continua de Vmn2r56, lo que resulta en la activación sostenida de la proteína. Así, los activadores químicos de Vmn2r56, a través de sus diversas acciones sobre las vías del AMPc y la PKA, aseguran la fosforilación y activación de esta proteína, destacando la centralidad de estas moléculas de señalización en la regulación de Vmn2r56.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa directamente la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la proteína quinasa A (PKA), que a continuación fosforila las proteínas diana, incluida la Vmn2r56, dando lugar a su activación funcional. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol se une a los receptores beta-adrenérgicos y los activa, lo que a su vez activa las proteínas Gs y estimula la actividad de la adenilato ciclasa. El aumento resultante de los niveles de AMPc conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar y activar el Vmn2r56. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina engancha a los receptores adrenérgicos, desencadenando la activación de la adenilato ciclasa a través del acoplamiento de la proteína Gs. Esto aumenta el AMPc intracelular, activando así la PKA. La PKA puede fosforilar el Vmn2r56, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
La histamina, a través de la acción sobre los receptores H2, estimula la adenilato ciclasa dando lugar a un aumento de los niveles de AMPc. Este aumento del AMPc activa la PKA, que a su vez es capaz de fosforilar y activar el Vmn2r56. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX actúa como inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, impidiendo la degradación del AMPc. Esta acción indirecta eleva los niveles de AMPc, lo que activa la PKA. La PKA activada puede fosforilar la Vmn2r56, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram inhibe selectivamente la fosfodiesterasa 4 (PDE4), lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc en las células. El aumento de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar la Vmn2r56, dando lugar a la activación de la proteína. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamida es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3 (PDE3). Al inhibir la PDE3, la cilostamida aumenta los niveles de AMPc, potenciando así la activación de la PKA. La PKA, una vez activada, puede fosforilar y activar el Vmn2r56. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inhibe la fosfodiesterasa 1 (PDE1), lo que provoca un aumento del AMPc en la célula. Los elevados niveles de AMPc activan la PKA, que fosforila y activa el Vmn2r56. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
La anagrelida es un inhibidor de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), que aumenta los niveles de AMPc y, por tanto, activa la PKA. La PKA activada puede fosforilar el Vmn2r56, lo que conduce a su activación funcional. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
El alprostadil estimula directamente la adenilato ciclasa, lo que aumenta la producción de AMPc. El aumento de AMPc activa la PKA y, posteriormente, la PKA fosforila el Vmn2r56, lo que conduce a su activación. | ||||||