V1RC Activadores
Activadores comunes de V1RC incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, Histamina, base libre CAS 51-45-6 y A23187 CAS 52665-69-7.
Los activadores del V1R son una amplia gama de compuestos químicos que actúan principalmente elevando los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc), un segundo mensajero crítico en las vías de señalización relacionadas con el V1R. Compuestos como la forskolina, la PGE1 y el pindolol actúan sobre la enzima adenilil ciclasa para aumentar directamente la producción de AMPc o presentan una actividad agonista parcial que conduce a un resultado similar. Los inhibidores de la fosfodiesterasa como IBMX, Zaprinast, Rolipram, Cilostamide, L-858051, Milrinone, Anagrelide, Sildenafil y Vinpocetine amplifican aún más la señalización del V1R al prevenir la degradación del AMPc, manteniendo así su alta concentración intracelular. Dado que el V1R está directamente implicado en las vías dependientes del AMPc, los elevados niveles de AMPc resultantes de las acciones de estos activadores conducen a una mayor eficacia de la señalización y actividad funcional del V1R.
A través de la acción concertada de estos activadores, el V1R se activa indirectamente mediante un aumento sostenido de los niveles de AMPc dentro de la célula, que es un mediador clave de su cascada de señalización. Los inhibidores específicos de diversas isoformas de la fosfodiesterasa, como el IBMX, un inhibidor no selectivo, y el Zaprinast, el Rolipram, la Cilostamida, el L-858051, la Milrinona, la Anagrelida, el Sildenafil y la Vinpocetina, se dirigen cada uno a formas diferentes de la enzima para impedir la descomposición del AMPc, facilitando así la acumulación de AMPc y potenciando indirectamente la actividad del V1R. Además, el efecto agonista parcial del pindolol sobre los receptores beta-adrenérgicos puede conducir a un aumento de los niveles de AMPc en determinadas condiciones, contribuyendo aún más a la activación de la señalización dependiente del V1R. En conjunto, estos activadores químicos explotan el papel fundamental del AMPc en las vías de señalización del V1R para aumentar la actividad funcional de la proteína, garantizando que los procesos mediados por el V1R se lleven a cabo con mayor eficacia en el entorno celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMP cíclico (AMPc) en las células. El AMPc elevado puede potenciar la función del V1RC modulando la actividad de la proteína cinasa dependiente del AMPc (PKA), que puede fosforilar proteínas diana implicadas en las vías de las que forma parte el V1RC, potenciando así la actividad del V1RC. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
La isobutilmetilxantina (IBMX) es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc y el GMPc. Al impedir la degradación de estos nucleótidos cíclicos, el IBMX aumenta indirectamente sus niveles, con lo que puede potenciar la actividad de la V1RC a través de vías de señalización dependientes del AMPc o del GMPc. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) se une a sus receptores acoplados a proteínas G, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Este aumento del AMPc puede potenciar la actividad funcional del V1RC mediante la activación de la PKA y las subsiguientes cascadas de señalización en las que participa el V1RC. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina, actuando a través de sus receptores acoplados a proteínas G, especialmente los receptores H2, puede aumentar los niveles intracelulares de AMPc. Este aumento de la señalización del AMPc podría conducir a una mayor actividad del V1RC mediante la estimulación de vías que implican la fosforilación PKA de las proteínas asociadas. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las vías de señalización y las proteínas dependientes del calcio, potenciando potencialmente la actividad de la V1RC si está implicada en procesos celulares mediados por el calcio. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato (S1P) se une a sus receptores específicos acoplados a proteínas G, desencadenando cascadas de señalización que pueden conducir a la activación de las vías que implican al V1RC, potenciando así la actividad del V1RC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina (EGCG) es un polifenol que ha demostrado modular varias vías de señalización, como las que implican a las quinasas. Esta modulación podría aumentar la actividad del V1RC si forma parte de vías reguladas por quinasas. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
El tapsigargina es un inhibidor de la bomba SERCA que aumenta los niveles de calcio citosólico impidiendo su secuestro en el retículo endoplásmico. Este aumento del calcio puede potenciar la actividad del V1RC si éste está regulado por una señalización dependiente del calcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
El dibutiril-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa las vías dependientes del AMPc. Al imitar al AMPc, puede potenciar la actividad de V1RC si las funciones de V1RC están moduladas por elementos sensibles al AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar una amplia gama de proteínas diana. Esta activación de la PKC podría conducir a una mayor actividad del V1RC si éste forma parte o está regulado por vías en las que interviene la PKC. | ||||||