UPRT Inhibidores

Los inhibidores comunes de la UPRT incluyen, entre otros, el fluorouracilo CAS 51-21-8, el alopurinol CAS 315-30-0, el metotrexato CAS 59-05-2, la ribavirina CAS 36791-04-5 y la azatioprina CAS 446-86-6.

Los inhibidores de la UPRT engloban una serie de compuestos químicos dirigidos contra la actividad enzimática de la uracilo fosforribosiltransferasa, enzima responsable de la conversión del uracilo en monofosfato de uridina (UMP) en la vía de rescate de la pirimidina. Algunos inhibidores imitan el sustrato natural uracilo, compitiendo directamente por el sitio activo de la enzima, impidiendo así la formación de UMP. Por ejemplo, los análogos como los derivados de pirimidina y purina se incorporan al ARN en lugar de los nucleótidos naturales, alterando la función del ARN y, en última instancia, provocando una reducción de la actividad enzimática. Otros inhibidores reducen indirectamente la actividad de la UPRT modulando la disponibilidad de sustratos o interfiriendo en procesos previos que son cruciales para la síntesis de nucleótidos de pirimidina. Por ejemplo, ciertos compuestos que inhiben las enzimas de la vía de rescate de purinas pueden provocar un desequilibrio en la reserva de nucleótidos, afectando indirectamente a la actividad de la UPRT.

Además de los análogos de sustrato, algunos inhibidores se dirigen a vías asociadas, como el metabolismo del folato, para disminuir la disponibilidad de precursores de nucleótidos necesarios para la incorporación del uracilo. Estos inhibidores ejercen sus efectos mediante la inhibición de enzimas implicadas en la síntesis de timidina, afectando así indirectamente al papel de la UPRT en la utilización del uracilo. Otros inhibidores interfieren con las enzimas nucleótido reductasas, reduciendo la reserva total de nucleótidos y, por tanto, la disponibilidad de sustrato para la UPRT.