Los activadores de la UBC8 son compuestos químicos que pueden potenciar indirectamente la actividad funcional de la enzima ubiquitina-conjugadora E2 UBC8. Estos compuestos suelen influir en el sistema ubiquitina-proteasoma (SAI), una vía crítica para la degradación de proteínas, en la que la UBC8 desempeña un papel integral. La UBC8 (enzima conjugadora de ubiquitina 8) es un miembro de la familia de enzimas E2 que interviene en la vía de la ubiquitinación. La ubiquitinación es una modificación postraduccional en la que la ubiquitina, una pequeña proteína reguladora, se une a proteínas sustrato, normalmente señalándolas para su degradación por el proteasoma, aunque la ubiquitinación también puede tener funciones no degradativas relacionadas con la señalización celular, la reparación del ADN y el tráfico.
Los activadores directos del UBC8 interactúan con el enzima para potenciar su actividad intrínseca de conjugación de la ubiquitina. Esto puede lograrse uniéndose a la enzima e induciendo un cambio conformacional que aumente su afinidad por la ubiquitina o por la enzima activadora de la ubiquitina E1, facilitando así la transferencia de ubiquitina a la UBC8. Alternativamente, los activadores directos podrían aumentar la tasa de recambio catalítico de la UBC8, acelerando la conjugación de la ubiquitina con sus proteínas sustrato. Este tipo de activación se consigue normalmente uniéndose al sitio activo o a sitios alostéricos de la enzima que regulan su actividad. Por otro lado, los activadores indirectos del UBC8 potencian la actividad del UBC8 sin unirse directamente a la enzima. Podrían incluir sustancias químicas que regulan la expresión del gen UBC8, aumentando así la concentración de UBC8 en la célula. Otros activadores indirectos podrían inhibir la acción de las enzimas deubiquitinadoras (DUB) que eliminan la ubiquitina de los sustratos, aumentando así indirectamente el nivel de ubiquitinación de las proteínas en la célula. Además, los compuestos que modulan la actividad o disponibilidad de las enzimas E1 o E3 ubiquitina ligasas, que trabajan en concierto con las enzimas E2 como UBC8 en la cascada de ubiquitinación, también podrían servir como activadores indirectos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $111.00 $357.00 | 8 | |
La talidomida mejora indirectamente la actividad funcional de la UBC8 al promover la degradación de los factores de transcripción, lo que puede aumentar indirectamente la carga de proteínas ubiquitinadas que la UBC8 puede procesar. | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $50.00 $374.00 $2071.00 | 18 | |
La lenalidomida, de forma similar a la talidomida, promueve la degradación de los factores de transcripción, mejorando indirectamente la actividad funcional de la UBC8 al aumentar la carga de proteínas ubiquitinizadas que la UBC8 puede procesar. | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $143.00 $312.00 $468.00 $1248.00 $1997.00 | 1 | |
La pomalidomida es otro fármaco inmunomodulador que potencia la degradación de los factores de transcripción. Esto puede potenciar indirectamente la actividad funcional del UBC8 al aumentar la carga de proteínas ubiquitinadas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
El bortezomib inhibe el proteasoma 26S y aumenta la carga de proteínas ubiquitinadas, potenciando indirectamente la actividad de UBC8 al aumentar la demanda de sus servicios de ubiquitinación. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $41.00 | ||
Carfilzomib, al igual que Bortezomib, inhibe el proteasoma 26S, aumentando la carga de proteínas ubiquitinadas y potenciando indirectamente la actividad funcional de UBC8. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
MG132 es un inhibidor del proteasoma que aumenta la carga de proteínas ubiquitinadas, potenciando indirectamente la actividad de UBC8 al aumentar el número de proteínas que necesitan ubiquitinación. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
El celastrol es un regulador de la proteostasis que puede aumentar la carga de proteínas mal plegadas, potenciando indirectamente la actividad de UBC8 al aumentar la demanda de sus servicios de ubiquitinación. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
La geldanamicina inhibe la Hsp90, lo que provoca un aumento de la carga de proteínas mal plegadas. Esto aumenta indirectamente la actividad del UBC8 al incrementar la demanda de sus servicios de ubiquitinación. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
La withaferina A puede provocar el mal plegamiento de proteínas, potenciando indirectamente la actividad de UBC8 al aumentar la demanda de sus servicios de ubiquitinación. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
La tunicamicina inhibe la glicosilación ligada a N, provocando un aumento de las proteínas mal plegadas. Esto aumenta indirectamente la actividad del UBC8 al incrementar la demanda de sus servicios de ubiquitinación. | ||||||