TRT Activadores

Activadores TRT comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, β-Estradiol CAS 50-28-2, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 y Anisomycin CAS 22862-76-6.

Los activadores de la TRT son un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de la TRT a través de diversas cascadas de señalización. La epinefrina, la forskolina, el IBMX, el fluoruro de sodio y el glucagón actúan aumentando los niveles de AMP cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína quinasa A (PKA). La PKA es conocida por fosforilar una miríada de proteínas, y esta cascada de fosforilación puede conducir a la activación de la TRT. Del mismo modo, la PMA activa la proteína cinasa C (PKC), otra cinasa que puede fosforilar y activar la TRT, potenciando aún más su papel funcional en los procesos celulares. La insulina y el IGF-1, por su parte, actúan a través de la vía de señalización PI3K/Akt, siendo Akt una cinasa capaz de modificar proteínas como la TRT, dando lugar a su activación.

Siguiendo con el tema de la fosforilación como mecanismo de activación, la anisomicina estimula las vías MAPK, que incluyen varias quinasas que podrían fosforilar y activar la TRT. El ácido okadaico prolonga el estado fosforilado de las proteínas mediante la inhibición de las proteína fosfatasas, lo que potencialmente aumenta la actividad TRT a través de la disminución de la desfosforilación. La activación de la AMPK por el AICAR sugiere la posibilidad de influir en las vías metabólicas y aumentar la fosforilación y posterior activación de la TRT. Por último, la inhibición de la PDE5 por el sildenafilo conduce a una acumulación de GMPc y a la activación de la PKG, que también podría fosforilar y activar la TRT. En conjunto, estos activadores utilizan un tema común de fosforilación, ya sea mediante la activación directa de quinasas o modulando los niveles de segundos mensajeros que rigen la actividad de las quinasas, para potenciar la función de la TRT dentro de la célula.