TREK-1 Activadores

Los Activadores TREK-1 comunes incluyen, pero no se limitan al Ácido Araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, Ácido Oleico CAS 112-80-1, Ácido α-Linolénico CAS 463-40-1, Riluzol CAS 1744-22-5 y BL-1249 CAS 18200-13-0.

Los activadores de TREK-1 constituyen una clase de sustancias químicas que actúan para potenciar la función del canal de potasio TREK-1, miembro de la familia de canales de potasio de dominio de dos poros (K2P). Estos canales participan en el mantenimiento del potencial de membrana en reposo y la excitabilidad celular en las neuronas. Los activadores de TREK-1 consiguen sus efectos interactuando directamente con el canal y aumentando su probabilidad de apertura o modulando los mecanismos de apertura del canal. Este grupo de sustancias químicas comprende un conjunto diverso de compuestos, entre los que se incluyen ciertos ácidos grasos, endocannabinoides, un agente neuroprotector, un activador de molécula pequeña, un fármaco antiinflamatorio no esteroideo y un inhibidor de la fosfodiesterasa 5. El ácido araquidónico, el ácido oleico y el ácido linolénico son ácidos grasos poliinsaturados que activan directamente los canales TREK-1. La unión de estos ácidos grasos a TREK-1 aumenta la probabilidad de apertura del canal, lo que conduce a una mayor conductancia de potasio y a la hiperpolarización de la membrana neuronal. Del mismo modo, endocannabinoides como la anandamida, el N-araquidonoil dopamina, el N-araquidonoil serotonina y el 2-araquidonoilglicerol interactúan directamente con el canal TREK-1, aumentando su probabilidad de apertura y provocando así una mayor conductancia de potasio e hiperpolarización.

El riluzol, un agente neuroprotector, y el ML67-33, una pequeña molécula activadora, también activan directamente el canal TREK-1, aumentando su conductancia y contribuyendo a la hiperpolarización de la membrana neuronal. El BL-1249, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), y el vardenafilo, un inhibidor de la fosfodiesterasa 5, activan los canales TREK-1 por mecanismos distintos, pero ambos conducen a un aumento de la probabilidad de apertura del canal y, por tanto, a un aumento de la conductancia de potasio y de la hiperpolarización de la membrana neuronal. Por último, la palmitoiletanolamida, una amida de ácidos grasos, actúa directamente sobre TREK-1 para aumentar su probabilidad de apertura, lo que provoca un aumento de la conductancia de potasio y la hiperpolarización de la membrana neuronal. En resumen, todos estos activadores químicos de TREK-1 actúan aumentando la probabilidad de apertura del canal, incrementando así la conductancia de potasio y provocando la hiperpolarización de la membrana neuronal.