Los activadores químicos de la transportina 2 emplean diversos mecanismos para modular su actividad. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DiC8), ambos funcionalmente relacionados debido a su capacidad para activar la proteína cinasa C (PKC), pueden potenciar la función de importación nuclear de la transportina 2. La PKC lo consigue fosforilando sustratos que incluyen componentes de la maquinaria de importación nuclear, aumentando así potencialmente la afinidad de unión de la transportina 2 por sus proteínas de carga. La forskolina, a través de la activación de la adenilil ciclasa y el consiguiente aumento de los niveles de AMPc, activa la proteína cinasa A (PKA). La activación de la PKA puede conducir a la fosforilación de proteínas implicadas en el transporte nuclear, lo que a su vez puede afectar a la eficacia de la transportina 2 o alterar su especificidad de sustrato.
Otros compuestos como la ionomicina y el thapsigargin actúan aumentando los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar quinasas dependientes de la calmodulina como la CaMK. La CaMK puede fosforilar diversas proteínas, incluidas las asociadas al transporte nuclear, lo que puede potenciar la actividad de la transportina 2. A la inversa, el ácido ocadaico y la caliculina A inhiben las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que impide la desfosforilación, dando lugar a un estado de hiperfosforilación de las proteínas celulares y potenciando potencialmente la función de la transportina 2. Del mismo modo, el factor de crecimiento epidérmico (EGF) y la insulina desencadenan cascadas de señalización, concretamente las vías MAPK/ERK y PI3K/Akt, respectivamente. Estas vías pueden dar lugar a la fosforilación de componentes de la maquinaria de transporte nuclear, lo que podría aumentar la actividad de la transportina 2. La bisindolilmaleimida I, aunque es principalmente un inhibidor de la PKC, puede dar lugar a la activación compensatoria de otras quinasas que pueden afectar a la actividad de la transportina 2. Por último, el 8-Br-cAMP, un análogo del AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar componentes del transporte nuclear, aumentando potencialmente la capacidad de la transportina 2 para la importación nuclear. La estaurosporina, aunque conocida como inhibidor de la quinasa, también puede activar indirectamente las quinasas que fosforilan proteínas implicadas en el transporte nuclear, afectando así a la función de la transportina 2.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar sustratos que incluyen elementos de la maquinaria de importación nuclear, de la que la transportina 2 es un componente. Esta fosforilación puede potenciar la función de importación nuclear de la transportina 2 aumentando su afinidad de unión a las proteínas de carga. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK). La CaMK puede entonces fosforilar los componentes del proceso de transporte nuclear, con lo que posiblemente potencie la actividad de la transportina 2 para la importación nuclear. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que provoca un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas celulares. La inhibición de estas fosfatasas puede dar lugar a la hiperfosforilación de factores implicados en el transporte nuclear, lo que podría potenciar la función de la transportina 2. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
Al igual que el ácido ocadaico, la caliculina A es un inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que provoca un aumento de la fosforilación dentro de la célula. Al impedir la desfosforilación, puede aumentar el estado de fosforilación de los elementos de la vía de importación nuclear, potenciando potencialmente la actividad de la transportina 2. | ||||||
Insulin Anticuerpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
La insulina puede activar la vía PI3K/Akt, que es conocida por fosforilar una amplia gama de sustratos, incluidos los implicados en el transporte nucleocitoplasmático. La activación de esta vía puede dar lugar a eventos de fosforilación que potencien la actividad de la transportina 2. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
El DiC8 es un análogo sintético del diacilglicerol (DAG) y puede activar la PKC. La PKC activada puede fosforilar los componentes de la maquinaria de transporte nuclear, lo que podría conducir a una mayor actividad de la transportina 2. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
El Thapsigargin es un inhibidor de las bombas Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico. El calcio elevado puede activar las quinasas dependientes del calcio, que podrían dirigirse y fosforilar proteínas asociadas a la transportina 2, potenciando potencialmente su actividad transportadora. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Aunque es principalmente un inhibidor de la PKC, la bisindolilmaleimida I puede dar lugar a mecanismos compensatorios en las células que regulen al alza otras cinasas o fosfatasas que influyan en los estados de fosforilación. Esto podría aumentar incidentalmente la fosforilación de componentes que interactúan con la transportina 2 o la regulan, lo que conduciría a su mayor actividad. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
El 8-Br-cAMP es un análogo del AMPc que activa la PKA. A continuación, la PKA fosforila varias proteínas, incluidas potencialmente las que forman parte de la maquinaria de transporte nuclear. El aumento de la fosforilación de estos componentes podría resultar en una mayor actividad funcional de la transportina 2. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
La estaurosporina es un conocido inhibidor de las cinasas, pero puede tener efectos complejos sobre las vías de señalización celular que conducen a una activación indirecta de otras cinasas. Tales efectos fuera del objetivo pueden aumentar la regulación de las quinasas que fosforilan las proteínas relacionadas con el transporte nuclear, aumentando potencialmente la actividad de la transportina 2 en el transporte de carga al núcleo. | ||||||