Topo I Inhibidores
Los inhibidores comunes de Topo I incluyen, entre otros, Suramina sódica CAS 129-46-4, β-Lapacona CAS 4707-32-8, SN 38 CAS 86639-52-3, NU 1025 CAS 90417-38-2 y Ácido elágico, dihidrato CAS 476-66-4.
Las topoisomerasas son enzimas esenciales que regulan la estructura topológica del ADN durante procesos celulares vitales como la replicación, la transcripción y la reparación del ADN. Entre ellas, la topoisomerasa I (Topo I) es una enzima clave que gestiona específicamente la relajación del superenrollamiento del ADN y resuelve los enredos del ADN introduciendo roturas transitorias de una sola hebra en la molécula de ADN. Estas roturas permiten que las hebras de ADN se desenrollen, facilitando procesos moleculares cruciales. Los inhibidores de Topo I son una clase de compuestos que interfieren con la actividad catalítica de Topo I, ejerciendo sus efectos mediante la prevención de la religación de la cadena de ADN después de haber sido escindida por la enzima.
La diversidad estructural de los inhibidores de Topo I es notable, abarcando una gama de entidades químicas con distintos mecanismos de acción. Muchos inhibidores de Topo I poseen un núcleo aromático planar con sustituyentes que permiten la interacción con el sitio de unión al ADN de la enzima. Estos compuestos suelen presentar un mecanismo de intercalación reversible, en el que se insertan entre pares de bases de ADN, lo que provoca un impedimento estérico que obstruye la religación de la cadena de ADN cortada. Además, ciertos inhibidores de Topo I funcionan mediante un mecanismo de envenenamiento, en el que forman un complejo ternario estable en el que participan la enzima, el ADN y el propio inhibidor, lo que en última instancia provoca daños en el ADN. Este daño puede desencadenar respuestas celulares, lo que hace que estos inhibidores sean especialmente relevantes en diversas investigaciones científicas. Los inhibidores de Topo I tienen una gran importancia en el estudio de la dinámica del ADN y los procesos celulares. A través de sus interacciones únicas con Topo I, estos compuestos proporcionan valiosos conocimientos sobre la mecánica de la manipulación del ADN y contribuyen a una comprensión más profunda de la biología molecular. Su papel en la elucidación de las transiciones topológicas del ADN y su impacto en la estabilidad del genoma subraya su relevancia en la investigación fundamental.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Irinotecan-d10 Hydrochloride | 718612-62-5 | sc-280849 sc-280849A | 1 mg 10 mg | $296.00 $2040.00 | 8 | |
El clorhidrato de irinotecán-d10 actúa como inhibidor de la topoisomerasa I formando un enlace covalente con la enzima, lo que conduce a la estabilización del complejo escindible. Este compuesto presenta enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas que facilitan su unión al complejo enzima-ADN. La naturaleza deuterada del Irinotecan-d10 permite un mejor seguimiento en estudios cinéticos, proporcionando información sobre su mecanismo de acción y la dinámica de la modulación de la topología del ADN. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
El clorhidrato de topotecán actúa como inhibidor de la topoisomerasa I, interaccionando específicamente con el sitio activo de la enzima. Su estructura única permite la formación de un complejo enzima-ADN estable, interrumpiendo el proceso normal de relajación del ADN. El compuesto presenta notables interacciones electrostáticas y flexibilidad conformacional, que aumentan su afinidad de unión. Además, sus características de solubilidad facilitan la difusión a través de las membranas celulares, lo que influye en su comportamiento cinético en las vías bioquímicas. | ||||||
Acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid, Boswellia serrata | 67416-61-9 | sc-221208 | 5 mg | $180.00 | ||
El ácido acetil-11-ceto-β-boswélico, derivado de la Boswellia serrata, actúa como inhibidor de la topoisomerasa I al unirse selectivamente al sitio activo de la enzima. Su configuración molecular única favorece la estabilización del complejo enzima-ADN, impidiendo eficazmente la relajación de la cadena de ADN. Las regiones hidrófobas del compuesto contribuyen a su dinámica de interacción, mientras que su capacidad para modular estados conformacionales aumenta su eficacia global de unión, afectando a los procesos celulares. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
El clorhidrato de daunorrubicina actúa como inhibidor de la topoisomerasa I intercalándose entre los pares de bases del ADN, lo que altera la capacidad de la enzima para gestionar el superenrollamiento del ADN. Este compuesto presenta una estructura plana que facilita las interacciones de apilamiento π-π, aumentando su afinidad de unión. Además, sus grupos amínicos cargados pueden formar enlaces de hidrógeno con la espina dorsal del ADN, lo que influye en la cinética de la reacción y favorece la estabilización de los complejos transitorios enzima-ADN durante la replicación. | ||||||
Rebeccamycin | 93908-02-2 | sc-202309 sc-202309A | 250 µg 1 mg | $153.00 $306.00 | ||
La rebecamicina actúa como inhibidor de la topoisomerasa I uniéndose al ADN e induciendo cambios estructurales que dificultan la función de la enzima. Su estructura policíclica única permite amplias interacciones hidrofóbicas con la hélice del ADN, lo que favorece la formación de un complejo estable. La capacidad del compuesto para formar interacciones π-π con las nucleobases aumenta su afinidad por la diana, mientras que su estereoquímica específica influye en la dinámica de las interacciones enzima-ADN, afectando a la velocidad de reacción y a la estabilidad. | ||||||
Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | $102.00 $354.00 | 6 | |
El clorhidrato trihidrato de irinotecán actúa como inhibidor de la topoisomerasa I gracias a su capacidad para intercalarse en la doble hélice del ADN, interrumpiendo el ciclo catalítico de la enzima. La estructura única del anillo de lactona del compuesto facilita el enlace de hidrógeno con el esqueleto de fosfato, aumentando su afinidad de unión. Además, sus características de solubilidad permiten una difusión eficaz en entornos celulares, influyendo en la cinética de la relajación del ADN y la rotura de la hebra durante la replicación. | ||||||
Rubitecan | 91421-42-0 | sc-219998 | 10 mg | $88.00 | 1 | |
Rubitecan actúa como inhibidor de la topoisomerasa I estabilizando el complejo enzima-ADN, impidiendo la religación de las cadenas de ADN. Sus características estructurales únicas le permiten formar interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, alterando la dinámica conformacional de la topoisomerasa. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por una asociación rápida y una retención prolongada en el sitio diana, lo que en última instancia conduce a un mayor daño del ADN durante los procesos de replicación. | ||||||
Irinotecan Carboxylate Sodium Salt | sc-280848 | 5 mg | $360.00 | |||
La sal sódica de carboxilato de irinotecán actúa como inhibidor de la topoisomerasa I induciendo un complejo enzima-ADN estable que interrumpe el proceso normal de desenrollamiento del ADN. Su arquitectura molecular única permite la unión selectiva a la enzima, influyendo en su estado conformacional y actividad catalítica. El compuesto muestra una cinética de reacción notable, con una velocidad de unión rápida y una duración de acción prolongada, lo que se traduce en una interferencia significativa en los mecanismos de replicación y reparación del ADN. | ||||||
Thiocolchicine | 2730-71-4 | sc-202838A sc-202838 | 5 mg 100 mg | $125.00 $194.00 | ||
La tiocolchicina actúa como inhibidor de la topoisomerasa I al estabilizar el complejo enzima-ADN, impidiendo así los cambios conformacionales necesarios para la relajación del ADN. Su estructura única facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, alterando su eficacia catalítica. El compuesto exhibe una cinética de reacción distinta, caracterizada por una rápida asociación con la enzima y un efecto inhibidor prolongado, interrumpiendo en última instancia el proceso de replicación del ADN. | ||||||
7-Ethyl Camptothecin | 78287-27-1 | sc-207171 | 10 mg | $273.00 | ||
La 7-etilcamptotequina funciona como inhibidor de la topoisomerasa I formando un complejo estable con la enzima y el ADN, bloqueando eficazmente el paso de religación del ciclo de rotura-reparación de la cadena de ADN. Su configuración molecular única permite la unión selectiva al sitio activo de la enzima, influyendo en la dinámica conformacional de la enzima. El compuesto muestra una cinética de reacción notable, con una velocidad de unión rápida y una inhibición sostenida, lo que provoca una alteración significativa de la topología del ADN. | ||||||