Thiocolchicine (CAS 2730-71-4)
ENLACES RÁPIDOS
Thiocolchicine es un derivado de la colchicina, que exhibe una potente inhibición de la formación de microtúbulos (IC50 = 2.5 µM). Al impedir la unión de la colchicina a la tubulina (Ki = 0.7 µM en un ensayo de unión de radioligandos), ejerce sus efectos inhibitorios. Thiocolchicine demuestra ser efectivo en suprimir la proliferación de MDA-MB-231. Funcionando como un alcaloide antimitótico, thiocolchicine desempeña un papel crucial como inhibidor de la polimerización de la tubulina y la formación de microtúbulos, modulando así el citoesqueleto axonal. También actúa como inductor de apoptosis. Es importante destacar que la presencia de dímeros de thiocolchicine demuestra una potente inhibición de la actividad de la topoisomerasa I. Estructuralmente análogo a la colchicina, thiocolchicine reemplaza el grupo metoxi en C-10 con un grupo tiometilo. Esta sustitución permite una unión de alta afinidad al sitio de la colchicina en la tubulina (Ka = 1.07 +/- 0.14 x 10 M-1). Además, la formación de dímeros de thiocolchicine aumenta aún más su potencia como inhibidor de la topoisomerasa I.
Thiocolchicine (CAS 2730-71-4) Referencias
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Thiocolchicine, 5 mg | sc-202838A | 5 mg | $125.00 | |||
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