TMEM16H Inhibidores

Los inhibidores comunes de TMEM16H incluyen, pero no se limitan a T16Ainh-A01 CAS 552309-42-9, ácido niflúmico CAS 4394-00-7, benzbromarona CAS 3562-84-3, galotanina CAS 1401-55-4 y ácido flufenámico CAS 530-78-9.

La familia de las anoctaminas, que engloba a las proteínas TMEM16, tiene importancia por sus actividades como canales de cloruro activados por calcio. La TMEM16H, como miembro de esta familia, comparte características comunes y dominios funcionales con sus homólogas. Esto ofrece una vía para abordar su modulación utilizando sustancias químicas que se sabe que influyen en los miembros relacionados de la familia. T16Ainh-A01 y MONNA, por ejemplo, han sido identificados por su acción sobre TMEM16A. Dadas las similitudes estructurales y funcionales entre la familia de las anoctaminas, estos inhibidores pueden afectar a la TMEM16H. NFA y DIDS presentan una influencia más amplia sobre los canales de cloruro, encapsulando también efectos sobre TMEM16H. El uso de inhibidores de tan amplio espectro proporciona información sobre las características comunes compartidas por TMEM16H con otros canales de cloruro.

La aplicación de sustancias químicas como CaCCinh-A01 y Ani9, que se dirigen a la función de canal de cloruro activado por calcio prevalente en la familia TMEM16, permite comprender mejor la inhibición específica de canales de cloruro. Por su parte, la conocida influencia de la benzbromarona sobre determinadas anoctaminas ilustra la posibilidad de actuar de forma selectiva dentro de esta familia. Moléculas como el ácido tánico, el ácido flufenámico y el diclorofeno amplían aún más el panorama de la modulación TMEM16H, dados sus conocidos efectos sobre los canales iónicos. Su inclusión subraya la importancia de comprender la dinámica más amplia de los canales iónicos cuando se pretende descifrar funciones específicas de proteínas como la TMEM16H.