TMEM136 Activadores
Los activadores comunes de la TMEM136 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la PGE1 (prostaglandina E1) CAS 745-65-3 y la (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
La TMEM136 opera a través de varios mecanismos moleculares para aumentar la concentración intracelular de segundos mensajeros como el AMP cíclico (AMPc), que es una vía común para la activación de esta proteína. La forskolina es conocida por su estimulación directa de la adenilato ciclasa, que a su vez eleva los niveles de AMPc, creando un entorno propicio para la activación de la TMEM136. El isoproterenol funciona a través de su interacción con los receptores beta-adrenérgicos, estimulando la actividad de la adenilato ciclasa y, en consecuencia, elevando los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa entonces la proteína cinasa A (PKA), lo que puede conducir a la activación de la TMEM136. Asimismo, el IBMX contribuye a este proceso inhibiendo las fosfodiesterasas, las enzimas responsables de la degradación del AMPc, manteniendo así elevadas las concentraciones de AMPc y promoviendo la activación de la TMEM136 mediada por la PKA.
A partir de la modulación del AMPc, otros activadores químicos como la PGE1, la epinefrina y la histamina se unen a sus respectivos receptores acoplados a proteínas G, provocando un aumento de la actividad de la adenilato ciclasa y el consiguiente aumento del AMPc. Esta cascada de acontecimientos es fundamental para la activación de la PKA, que a su vez desencadena la activación de la TMEM136. El dibutiril-cAMP evita los receptores de la superficie celular y activa directamente la PKA, agilizando la activación de la TMEM136. Además, moléculas como la L-arginina y el sildenafilo se centran en la síntesis y conservación del GMP cíclico (GMPc), que puede entrar en interacción cruzada con la vía del AMPc, influyendo así en la actividad del TMEM136. Zaprinast y Rolipram, que inhiben las fosfodiesterasas responsables de la degradación del GMPc y del AMPc, respectivamente, también contribuyen al conjunto de nucleótidos cíclicos capaces de activar la TMEM136. Cada uno de estos activadores químicos, a través de sus interacciones únicas con las vías de señalización celular, desempeña un papel en la modulación del estado de actividad de la TMEM136.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico que aumenta los niveles intracelulares de AMPc estimulando los receptores beta-adrenérgicos y activando posteriormente la adenilato ciclasa. El aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que a continuación fosforila y activa las dianas posteriores, incluyendo potencialmente la TMEM136 como parte de la vía. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el IBMX puede elevar los niveles de AMPc dentro de la célula, promoviendo así la activación de la PKA y la subsiguiente activación de la TMEM136 como parte de la vía de señalización dependiente del AMPc. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
La prostaglandina E1 (PGE1) activa la adenilato ciclasa a través de su receptor acoplado a proteína G, lo que conduce a una mayor producción de AMPc. Este aumento del AMPc puede activar la PKA y conducir a la activación de proteínas dentro de la vía de señalización del AMPc, incluida la TMEM136. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina, a través de su acción sobre los receptores adrenérgicos, puede estimular la actividad de la adenilato ciclasa, lo que se traduce en un aumento de los niveles de AMPc. El AMPc producido activa la PKA, lo que puede conducir a la activación de la TMEM136, ya que participa en procesos regulados por la señalización del AMPc. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que puede activar las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPK), lo que podría conducir a la activación de TMEM136 como parte de una respuesta adaptativa al estrés celular. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
El dibutiril-cAMP es un análogo del AMPc permeable a la membrana que activa directamente la PKA. Al activar la PKA, podrían activarse las dianas descendentes en la vía dependiente del AMPc, lo que incluye la posible activación de la TMEM136. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
La L-arginina es un sustrato de la óxido nítrico sintasa, que produce óxido nítrico (NO). El NO puede activar la guanilato ciclasa, aumentando los niveles de GMP cíclico (cGMP), lo que podría activar de forma cruzada las vías del AMPc y dar lugar a la activación de la TMEM136 como parte de estos procesos de señalización. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Zaprinast inhibe las fosfodiesterasas que degradan específicamente el GMPc, lo que conduce a un aumento de los niveles de GMPc que podría cruzarse con las vías de señalización del AMPc, dando lugar a la activación de TMEM136. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina puede estimular los receptores H2, que son receptores acoplados a proteínas G que activan la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. Esta elevación del AMPc podría activar la PKA, que a su vez podría activar la TMEM136 como parte de la vía de señalización del AMPc. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram inhibe selectivamente la fosfodiesterasa 4, una enzima que degrada el AMPc. La inhibición de esta enzima conduce a un aumento de los niveles de AMPc, lo que activa la PKA, conduciendo potencialmente a la activación de la TMEM136 dentro de la vía de señalización del AMPc. | ||||||