TMEM12 Activadores
Los activadores comunes de TMEM12 incluyen, entre otros, Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Ionomycin CAS 56092-82-1.
La actividad de la TMEM12 se ve potenciada por la modulación de diversas vías de señalización celular y de la dinámica de los iones. La inhibición selectiva de los canales de sodio epiteliales por determinados compuestos provoca una acumulación intracelular de iones de sodio, que a su vez modulan las vías sensibles al sodio directamente vinculadas a la TMEM12, dando lugar a un aumento de su actividad. Otras moléculas estimulan la adenilato ciclasa, lo que provoca un aumento del AMPc en el interior de las células. Este aumento del AMPc activa la proteína quinasa A, que puede fosforilar varias dianas que interactúan con la TMEM12, potenciando indirectamente su función. Además, los análogos parecidos al diacilglicerol activan la proteína cinasa C, que fosforila proteínas que regulan o interactúan con la TMEM12, potenciando así su función dentro de la célula.
Otra implicación de la TMEM12 en la regulación de los procesos celulares se observa cuando se manipula la dinámica de los iones. Los ionóforos de calcio elevan los niveles de calcio intracelular, activando las proteínas dependientes del calcio que pueden interactuar con TMEM12, aumentando así su actividad. A la inversa, los quelantes del calcio inician un proceso de adaptación celular que puede implicar la activación de TMEM12 para restaurar la homeostasis del calcio. Los inhibidores de las tirosina quinasas y de los factores de ADP-ribosilación aumentan indirectamente la actividad de TMEM12 modulando las cascadas de señalización descendentes o compensando la alteración de la estructura de los orgánulos y el tráfico de vesículas. Además, la alteración de los estados de fosforilación, ya sea mediante la inhibición de las proteínas fosfatasas o el bloqueo de canales iónicos específicos, provoca un cambio en la actividad de varias proteínas, incluidas las que pueden estar implicadas en el tráfico, la localización o la regulación de TMEM12. Por ejemplo, si se inhibe una fosfatasa que normalmente desfosforila una proteína que interactúa con TMEM12, la fosforilación persistente de esa proteína podría conducir a un aumento funcional de TMEM12.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Un análogo de la amilorida que inhibe selectivamente los canales de sodio epiteliales (ENaC). La inhibición del ENaC provoca una acumulación de iones de sodio dentro de la célula, lo que a su vez puede modular las vías sensibles al sodio en las que participa el TMEM12, potenciando su actividad. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
Un activador de la adenilato ciclasa que aumenta los niveles de AMPc en el interior de las células. El AMPc elevado puede activar la proteína cinasa A (PKA), y la PKA puede fosforilar varias dianas que podrían interactuar con el TMEM12, aumentando así la actividad del TMEM12. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
Es un análogo del diacilglicerol (DAG) que activa la proteína cinasa C (PKC). La activación de la PKC puede conducir a la fosforilación de proteínas que interactúan con el TMEM12 o lo regulan, potenciando así su función. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
Análogo del AMPc permeable a las células que activa la PKA. La activación de la PKA puede conducir a la fosforilación y modulación de varias proteínas que pueden interactuar con TMEM12, facilitando su actividad. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
Ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar proteínas dependientes del calcio que pueden interactuar con TMEM12, lo que conduce a una mayor actividad de TMEM12. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
Un quelante del calcio permeable a la célula que, una vez dentro de ésta, se une al calcio e impide sus efectos. La posterior adaptación de la célula para restablecer los niveles de calcio puede implicar la activación de TMEM12 para regular la homeostasis iónica. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
Un inhibidor de la tirosina quinasa que puede aumentar indirectamente la actividad del TMEM12 modulando las cascadas de señalización descendentes que implican la fosforilación de la tirosina, afectando potencialmente a las interacciones y la actividad del TMEM12. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
Un inhibidor del factor de ADP-ribosilación (ARF), que altera la estructura de los orgánulos y el tráfico de vesículas. Al afectar a estos procesos, la maquinaria celular puede compensarlo regulando al alza la actividad de TMEM12 para mantener la función celular. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
Es un inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, lo que provoca un aumento de los niveles de fosforilación en la célula. Este elevado estado de fosforilación puede potenciar la actividad del TMEM12 a través de interacciones proteína-proteína alteradas. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $109.00 $160.00 $458.00 | 6 | |
Es un bloqueante de los canales de calcio de tipo L que, al inhibir la afluencia de calcio, puede dar lugar a respuestas celulares compensatorias que incluyen la activación de proteínas como la TMEM12 para mantener la homeostasis del calcio. | ||||||