Los inhibidores químicos de la THAP9 pueden clasificarse en función de su capacidad para interferir en las distintas etapas de los procesos de transacción del ADN que forman parte integral de la función de la THAP9 como transposasa del ADN. La alsterpaullona, como inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, se dirige a las proteínas reguladoras del ciclo celular que se supone que son necesarias para la actividad de integración de THAP9 durante el ciclo celular. Al inhibir las CDK, la alsterpaullona puede comprometer el entorno celular que la THAP9 requiere para sus actividades de transposición. Camptothecin y Exatecan Mesylate, ambos inhibidores de la Topoisomerasa I, y β-Lapachone, otro agente dirigido a la Topoisomerasa I, alteran la topología del ADN y pueden impedir los pasos de desenrollamiento y religación del ADN, que son cruciales para el corte y unión de secuencias de ADN por parte de THAP9. Estos inhibidores pueden obstruir el acceso de THAP9 a sustratos de ADN o su capacidad para ejecutar la reacción transposasa.
De forma similar, el etopósido, el tenipósido y la elipticina, como inhibidores de la topoisomerasa II, junto con la amsacrina, un derivado de la acridina, y la mitoxantrona, un agente intercalante de la antracenediona, pueden inhibir los mecanismos de reparación del ADN y el paso de religación de la reacción de corte-reunión del ADN, que es necesario para la actividad transposasa de THAP9. Estas sustancias químicas alteran eficazmente la conformación del ADN y los procesos enzimáticos de los que depende THAP9 para mediar en la transposición del ADN. ICRF-193 y Merbarone, ambos inhibidores de la topoisomerasa II, pueden interrumpir el paso de ligación de esta reacción de escisión-ligación del ADN, inhibiendo aún más la actividad de THAP9. Por último, la novobiocina, un inhibidor de la girasa, puede impedir la relajación del ADN que es vital para que THAP9 se acople al ADN, inhibiendo así potencialmente el proceso de transposición mediado por THAP9.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
La alsterpaullona es un conocido inhibidor de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK). Dado que la THAP9 es una transposasa de ADN que puede requerir CDKs para su actividad de integración durante el ciclo celular, la inhibición de las CDKs podría inhibir la función de la THAP9. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotequina inhibe la topoisomerasa I, necesaria para el desenrollamiento del ADN. La actividad transposasa de la THAP9 implica la escisión y religación del ADN, que puede verse obstaculizada por la topología alterada del ADN causada por la inhibición de la Topoisomerasa I. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
El etopósido es un inhibidor de la topoisomerasa II, que podría inhibir los mecanismos de reparación del ADN necesarios para la función adecuada de THAP9, ya que media en la transposición del ADN, inhibiendo así funcionalmente a THAP9. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 se une a la Topoisomerasa II, impidiendo el paso de religación de la reacción de rotura-reunión del ADN, interrumpiendo potencialmente las transacciones de ADN necesarias para la función de THAP9. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrona es una antracenediona que se intercala en el ADN e inhibe la topoisomerasa II, lo que podría impedir los procesos de reparación e integración del ADN necesarios para la actividad de THAP9. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
La amsacrina es un derivado de la acridina que inhibe la topoisomerasa II, lo que podría alterar los procesos de recombinación del ADN en los que podría intervenir la THAP9. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Teniposide inhibe la Topoisomerasa II, inhibiendo potencialmente los reordenamientos del ADN necesarios para la transposición mediada por THAP9. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina es un inhibidor de la girasa y, al inhibir esta enzima, podría impedir la relajación del ADN necesaria para que THAP9 medie en la transposición. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
La elipticina actúa como inhibidor de la topoisomerasa II, por lo que podría interferir en las transacciones de ADN necesarias para la actividad de la transposasa de ADN THAP9. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
La β-Lapachona inhibe la Topoisomerasa I, alterando potencialmente la topología del ADN de una manera que podría inhibir las actividades de procesamiento del ADN de THAP9. |