TARM1 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de TARM1 se incluyen, entre otros, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, SP600125 CAS 129-56-6, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7 y Wortmannin CAS 19545-26-7.

Los inhibidores de TARM1 son una clase química centrada en la modulación de la actividad de la proteína TARM1. Dado que no se han identificado inhibidores directos, esta clase abarca compuestos que influyen indirectamente en la función de TARM1 dirigiéndose a vías de señalización y procesos celulares relacionados con el papel de TARM1 en las respuestas inmunitarias. Los inhibidores como el SB203580 se dirigen a quinasas clave como la quinasa MAP p38, que son fundamentales en la regulación de las respuestas inflamatorias en las que probablemente participe TARM1. Al obstaculizar la p38 MAP cinasa, el SB203580 puede reducir indirectamente la actividad de TARM1 como parte de la cascada de señalización inflamatoria.

Otros compuestos, como LY294002 y Wortmannin, actúan como inhibidores de PI3K y demuestran su capacidad para interrumpir las vías de señalización descendentes en las que TARM1 puede estar implicada, alterando así las funciones mediadas por TARM1. La vía PI3K forma parte integrante de diversas respuestas celulares, incluidas las relacionadas con el sistema inmunitario, en las que TARM1 está activa. Compuestos como el U0126 y el PD98059 se centran en la vía MEK/ERK, que es otra vía de señalización crítica en la función de las células inmunitarias. Al inhibir MEK1/2, estos compuestos pueden atenuar la señalización de la vía ERK, modulando así indirectamente la actividad de TARM1. Otros miembros de esta clase, como Apremilast, Stattic e IKK-16, afectan a diversos aspectos de la señalización de las células inmunitarias. Apremilast aumenta el AMPc intracelular, que puede modular numerosas vías de señalización dentro de las células inmunitarias, mientras que Stattic inhibe STAT3, un factor de transcripción implicado en la señalización de citocinas.