T2R29 Activadores
Los Activadores comunes de la T2R29 incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la Tapsigargina CAS 67526-95-8, la Ionomicina CAS 56092-82-1 y la Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3.
Los activadores de T2R29 abarcan una amplia gama de compuestos que pueden activar y modular las vías de señalización del receptor del sabor amargo T2R29, que pertenece a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Estos activadores interactúan con la intrincada red de cascadas de señalización intracelular que suele iniciarse tras la unión del ligando al T2R29. El principal mecanismo a través del cual estos activadores ejercen su influencia implica o bien un aumento de la concentración de segundos mensajeros intracelulares, como el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y los iones de calcio, o bien alteraciones de la actividad de enzimas y proteínas que son componentes críticos de las vías de señalización asociadas al T2R29.
Por ejemplo, algunos activadores actúan estimulando directamente la adenilil ciclasa, la enzima responsable de la síntesis de AMPc a partir de ATP, elevando así los niveles intracelulares de este mensajero secundario y promoviendo la activación de componentes posteriores que pueden influir en la actividad de la T2R29. Otros compuestos de esta clase funcionan como inhibidores de las fosfodiesterasas, lo que conduce a una acumulación de AMPc dentro de la célula debido a una menor degradación. Además, ciertos activadores pueden alterar las concentraciones intracelulares de calcio al perturbar la función de bombas o canales específicos, afectando así a los procesos de señalización dependientes del calcio. Además, algunas moléculas se dirigen directamente a subunidades de proteínas G o modulan la actividad de quinasas y fosfatasas que son fundamentales en la señalización de GPCR. En conjunto, estos activadores demuestran la capacidad de modular la señalización del receptor T2R29, afectando al estado de actividad del receptor a través de diversos mecanismos intracelulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
Inhibidor no específico de las fosfodiesterasas, aumenta el AMPc impidiendo su descomposición, lo que posiblemente podría activar el T2R29. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Induce un aumento sostenido de los niveles de calcio citosólico mediante la inhibición de las bombas SERCA, lo que posiblemente podría activar T2R29. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
Un ionóforo de calcio, aumenta la concentración de calcio intracelular, lo que posiblemente podría activar el T2R29. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $451.00 | 3 | |
Inactiva las proteínas G de tipo Gi/o, lo que provoca alteraciones en la señalización mediada por GPCR que posiblemente podrían activar T2R29. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $90.00 $317.00 | 17 | |
Potente inhibidor de la proteína quinasa C (PKC), que interviene en la señalización descendente de los GPCR, posiblemente activando el T2R29. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
Inhibe las tirosina quinasas que participan en varias vías de señalización, y posiblemente podría activar la T2R29. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $182.00 | 25 | |
Inhibe la proteína quinasa II dependiente de Ca2+/calmodulina, afectando potencialmente a las vías de señalización del calcio, lo que posiblemente podría activar la T2R29. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
Un quelante del calcio permeable a las células que puede modular los niveles de calcio intracelular, lo que posiblemente podría activar el T2R29. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Un inhibidor de la PKC, puede influir en las vías de señalización aguas abajo de los GPCRs, lo que posiblemente podría activar el T2R29. | ||||||