T2R17 Activadores

Los activadores T2R17 comunes incluyen, entre otros, el benzoato de denatonio CAS 3734-33-6, la quinina CAS 130-95-0, el 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, la sacarina CAS 81-07-2 y el acesulfamo potásico CAS 55589-62-3.

Los activadores químicos de T2R17 abarcan una amplia gama de compuestos, la mayoría de los cuales son conocidos por sus perfiles de sabor amargo, indicativos de su papel en la percepción gustativa. El benzoato de denatonio es una de estas sustancias químicas, conocida como una de las más amargas, y se activa directamente con T2R17. Su mecanismo de activación implica una interacción precisa con el dominio de unión al ligando del receptor, induciendo una cascada de señalización característica de la percepción del sabor amargo. Del mismo modo, la quinina, un compuesto amargo de origen natural, activa el T2R17 al unirse al receptor, desencadenando un cambio conformacional que conduce a la activación de la proteína G y al inicio de una señal de sabor amargo. El propiltiouracilo, otro compuesto amargo conocido, activa el T2R17 al interactuar con sitios activos específicos del receptor, que son cruciales para el inicio de la vía de señalización del sabor amargo.

Además de estas sustancias amargas naturales, los edulcorantes artificiales como la sacarina y el acesulfamo potásico también tienen la capacidad de activar el T2R17. A pesar de su asociación primaria con el sabor dulce, estos compuestos pueden unirse a T2R17 y activarlo, iniciando paradójicamente una respuesta de sabor amargo. La activación se produce a través de una imitación de ligandos amargos, enganchando T2R17 de una manera similar a las moléculas de sabor amargo. Además, la sucralosa, otro edulcorante artificial, puede activar el T2R17 uniéndose al receptor de una forma que es típicamente característica de los compuestos amargos. La feniltiocarbamida, conocida por su variación genética en la percepción del sabor entre los seres humanos, se une y activa el T2R17, desempeñando un papel en la señalización del sabor amargo. La estricnina, un compuesto tóxico de sabor amargo, activa directamente T2R17 a través del enganche del receptor, dando lugar al inicio de la cascada de señalización del sabor amargo. Otras sustancias químicas, como la aloína y la capsaicina, aunque no se asocian tradicionalmente con el sabor amargo, también pueden activar el T2R17. La aloína, un compuesto que se encuentra en el aloe, activa el receptor por interacción directa, dando lugar a la percepción del sabor amargo. La capsaicina, el componente activo de los pimientos picantes que provoca una sensación de calor o quemazón, también puede activar el T2R17, lo que sugiere un espectro de ligandos más amplio para el receptor. El sulfato de magnesio, generalmente utilizado como agente amargante, interactúa con el T2R17 y lo activa, contribuyendo aún más a la señalización del sabor amargo. Por último, la cafeína, un compuesto amargo muy consumido, activa el T2R17 al interactuar con el dominio de unión al ligando del receptor, que es esencial para la transmisión de las señales del sabor amargo. Cada una de estas sustancias químicas, al unirse y activar el T2R17, subraya el papel central del receptor en la detección y señalización de los compuestos amargos.