T2R17 Activateurs

Les activateurs T2R17 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, la saccharine CAS 81-07-2 et l'acésulfame potassique CAS 55589-62-3.

Les activateurs chimiques de T2R17 couvrent une gamme variée de composés, dont la plupart sont connus pour leur profil de goût amer, ce qui indique leur rôle dans la perception gustative. Le benzoate de dénatonium est l'un de ces composés, réputé pour être l'une des substances les plus amères, et il s'engage directement avec T2R17. Son mécanisme d'activation implique une interaction précise avec le domaine de liaison au ligand du récepteur, induisant une cascade de signalisation caractéristique de la perception du goût amer. De même, la quinine, un composé amer naturel, active T2R17 en se liant au récepteur, déclenchant un changement de conformation qui conduit à l'activation de la protéine G et à l'initiation d'un signal de goût amer. Le propylthiouracile, un autre composé amer connu, active T2R17 en interagissant avec des sites actifs spécifiques du récepteur, qui sont cruciaux pour le déclenchement de la voie de signalisation du goût amer.

Outre ces substances naturellement amères, les édulcorants artificiels tels que la saccharine et l'acésulfame de potassium ont également la capacité d'activer T2R17. Malgré leur association primaire avec le goût sucré, ces composés peuvent se lier à T2R17 et l'activer, déclenchant paradoxalement une réponse au goût amer. L'activation se produit par le biais d'un mimétisme des ligands amers, engageant T2R17 de la même manière que les molécules au goût amer. En outre, le sucralose, un autre édulcorant artificiel, peut activer T2R17 en se liant au récepteur d'une manière qui est typiquement caractéristique des composés amers. Le phénylthiocarbamide, connu pour sa variance génétique dans la perception du goût chez l'homme, se lie à T2R17 et l'active, jouant ainsi un rôle dans la signalisation du goût amer. La strychnine, un composé toxique au goût amer, active directement T2R17 par l'engagement du récepteur, ce qui entraîne le déclenchement de la cascade de signalisation du goût amer. D'autres substances chimiques telles que l'aloïne et la capsaïcine, bien qu'elles ne soient pas traditionnellement associées au goût amer, peuvent également activer T2R17. L'aloïne, un composé présent dans l'aloès, active le récepteur par interaction directe, entraînant la perception de l'amertume. La capsaïcine, le composant actif des piments qui provoque une sensation de chaleur ou de brûlure, peut également activer T2R17, ce qui suggère un spectre de ligands plus large pour le récepteur. Le sulfate de magnésium, généralement utilisé comme agent d'amertume, interagit avec T2R17 et l'active, contribuant ainsi à la signalisation du goût amer. Enfin, la caféine, un composé amer largement consommé, active T2R17 en engageant le domaine de liaison au ligand du récepteur, qui est essentiel pour la transmission des signaux du goût amer. Chacune de ces substances chimiques, en se liant à T2R17 et en l'activant, souligne le rôle central du récepteur dans la détection et la signalisation des composés amers.