Squalene synthetase Inhibidores
Los Inhibidores comunes de la escualeno sintetasa incluyen, entre otros, el Ácido zaragozico A sal trisódica CAS 144541-82-2 y la Ezetimiba CAS 163222-33-1.
Los inhibidores de la escualeno sintetasa engloban un grupo de entidades químicas que interfieren con la enzima escualeno sintetasa, una enzima clave en la ruta de biosíntesis de los esteroles. La escualeno sintetasa cataliza el primer paso comprometido en la biosíntesis de esteroles, que es la condensación de dos moléculas de farnesil pirofosfato (FPP) para formar escualeno, el precursor de varios esteroles, incluido el colesterol. Los inhibidores de esta enzima son estructuralmente diversos, pero comparten la característica común de poder unirse al sitio activo de la escualeno sintetasa, obstruyendo así la acción catalítica normal de la enzima. La inhibición de la escualeno sintetasa afecta a la vía de la biosíntesis de esteroles al reducir la producción de escualeno, y esta acción influye en todo el proceso posterior de síntesis de esteroles y colesterol. Estos compuestos se diseñan a menudo para imitar los sustratos naturales de la enzima o para unirse a la enzima de manera que impidan que el sustrato acceda al sitio activo, bloqueando eficazmente la función de la enzima.
El desarrollo y la caracterización de los inhibidores de la escualeno sintetasa se basan en la comprensión intrincada de la estructura de la enzima y el mecanismo por el cual cataliza la formación de escualeno. El conocimiento detallado del dominio catalítico de la enzima, obtenido mediante métodos como la cristalografía de rayos X o el modelado computacional, permite el diseño racional de moléculas que pueden interactuar con residuos de aminoácidos clave dentro del sitio activo. Algunos inhibidores de la escualeno sintetasa son análogos del estado de transición o bifosfonatos, diseñados para parecerse mucho al estado de transición de la reacción enzimática natural, actuando así como inhibidores competitivos. Otros pueden unirse a sitios alostéricos de la enzima, induciendo cambios conformacionales que reducen su actividad. Los investigadores del campo de la química médica se dedican a sintetizar nuevos inhibidores y a perfeccionar los farmacóforos de los ya existentes para mejorar su afinidad y especificidad de unión a la escualeno sintetasa.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zaragozic acid A trisodium salt | 144541-82-2 | sc-302001 | 5 mg | $710.00 | 2 | |
La sal trisódica del ácido zaragozico A actúa como un potente inhibidor de la escualeno sintetasa, una enzima crucial en la biosíntesis de esteroles. Su estructura tricíclica única facilita fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente la unión del sustrato. La naturaleza iónica del compuesto mejora la solubilidad en medios acuosos, favoreciendo su accesibilidad a los sitios diana. Además, su estereoquímica específica influye en la dinámica conformacional de la enzima, alterando la cinética de reacción y el flujo metabólico. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
El ácido zaragozico A presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor de la escualeno sintetasa, caracterizado por su compleja arquitectura molecular. La capacidad del compuesto para formar enlaces de hidrógeno con residuos clave en el sitio activo de la enzima interrumpe el ciclo catalítico, lo que conduce a una afinidad alterada por el sustrato. Sus regiones hidrófobas aumentan la estabilidad de la unión, mientras que la presencia de grupos funcionales modula los estados conformacionales de la enzima, afectando en última instancia a las rutas metabólicas y a las velocidades de reacción. | ||||||
YM-53601 | 182959-33-7 | sc-205543 sc-205543A | 500 µg 1 mg | $336.00 $480.00 | 3 | |
YM-53601 funciona como una escualeno sintetasa con un perfil de interacción único que influye en la dinámica enzimática. Sus características estructurales permiten interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima, promoviendo cambios conformacionales que afectan a la orientación del sustrato. Las características hidrofóbicas del compuesto facilitan una fuerte afinidad de unión, mientras que sus distintos grupos funcionales pueden alterar los parámetros cinéticos de la enzima, modulando en última instancia la vía biosintética del escualeno. | ||||||
Lapaquistat Acetate | 189060-13-7 | sc-488705 | 10 mg | $9500.00 | 1 | |
Un inhibidor de la escualeno sintetasa desarrollado como fármaco potencial para reducir el colesterol. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
Aunque se conoce principalmente como inhibidor de la absorción del colesterol, se ha informado de que la ezetimiba también tiene algunos efectos inhibidores sobre la escualeno sintetasa. | ||||||