SLC17A4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SLC17A4 incluyen, entre otros, Probenecid CAS 57-66-9, Benzbromarona CAS 3562-84-3, (±)-Sulfinpirazona CAS 57-96-5, Pirazinamida CAS 98-96-4 e Indometacina CAS 53-86-1.

Los inhibidores químicos del SLC17A4 actúan impidiendo la capacidad de la proteína para transportar aniones orgánicos a través de las membranas celulares. El probenecid, por ejemplo, es conocido por su inhibición competitiva en los sitios de transporte de los transportadores de aniones, incluido el SLC17A4. Se une a los mismos sitios que lo harían los sustratos de la proteína, impidiendo así que la SLC17A4 lleve a cabo su función de transporte. De acción similar, la sulfinpirazona y el pirazinoato también obstruyen la reabsorción del ácido úrico al unirse a los sitios de unión de aniones de la proteína, impidiendo así la capacidad de la proteína para mover estas moléculas a través de las membranas celulares. La benzbromarona y el losartán, aunque difieren en sus mecanismos primarios, inhiben el SLC17A4 bloqueando su interacción específica con el urato, lo que hace que la proteína no pueda desempeñar su función en el transporte de urato.

Además, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) como la indometacina, el ibuprofeno, el naproxeno y la fenilbutazona son capaces de interferir en la función del SLC17A4 al alterar el mecanismo de transporte de los aniones orgánicos. Estos AINE tienen un doble impacto en la reducción de la inflamación y la inhibición de SLC17A4, aunque su uso principal no es como inhibidores de esta proteína. Los diuréticos como la furosemida y la bumetanida, aunque se utilizan principalmente para inhibir la reabsorción de sodio y cloruro, también ejercen una influencia inhibidora sobre la SLC17A4. Lo consiguen bloqueando el movimiento de sus sustratos aniónicos orgánicos, como el urato, a través de la membrana celular. El salicilato, como metabolito activo de la aspirina, inhibe competitivamente el transporte de urato y otros aniones orgánicos, alterando la capacidad del SLC17A4 para transportar estos sustratos.