SHBG Inhibidores

Entre los inhibidores de la SHBG más comunes se encuentran, entre otros, la flutamida CAS 13311-84-7, el ketoconazol CAS 65277-42-1, el danazol CAS 17230-88-5, la mifepristona CAS 84371-65-3 y la finasterida CAS 98319-26-7.

Los inhibidores de la SHBG comprenden una clase diversa de sustancias químicas que modulan intrincadamente la expresión de la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), un regulador crítico de la biodisponibilidad de las hormonas sexuales. Estos inhibidores ejercen sus efectos mediante interacciones directas con los receptores de andrógenos o estrógenos o modulando la biosíntesis de las hormonas sexuales. La flutamida, un antagonista de los receptores androgénicos, compite con los andrógenos endógenos por su unión, lo que provoca una reducción de la señalización androgénica y la subsiguiente regulación a la baja de la SHBG. El ketoconazol altera la esteroidogénesis al inhibir las enzimas del citocromo P450, disminuyendo la producción de andrógenos e influyendo indirectamente en la expresión de la SHBG. El danazol, otro derivado androgénico, compite con los andrógenos endógenos, reduciendo la transcripción mediada por el receptor androgénico, incluida la SHBG.

La dihidrotestosterona (DHT), un potente andrógeno, afecta directamente a los niveles de SHBG al actuar como ligando del receptor androgénico, induciendo la transcripción de los genes que responden a los andrógenos. La mifepristona, un esteroide sintético, interfiere con la señalización del receptor de glucocorticoides, inhibiendo la activación transcripcional de los genes que responden a los glucocorticoides, incluida la SHBG. La finasterida altera el metabolismo de los andrógenos mediante la inhibición de la 5-alfa-reductasa, reduciendo la disponibilidad de andrógenos potentes que activan la SHBG. La espironolactona, un antagonista de los receptores mineralocorticoides, compite con los andrógenos por la unión al receptor androgénico, lo que provoca una disminución de la señalización androgénica y una regulación a la baja de la SHBG. El anastrozol, un inhibidor de la aromatasa, modula los niveles de SHBG al afectar a la biosíntesis de estrógenos y alterar la transcripción mediada por el receptor de estrógenos. El acetato de ciproterona, una progestina antiandrogénica, compite con los andrógenos en la unión al receptor androgénico, reduciendo la señalización androgénica e influyendo en la expresión de SHBG. El clomifeno y el tamoxifeno, moduladores selectivos del receptor de estrógenos (SERM), interrumpen la transcripción mediada por el receptor de estrógenos, afectando indirectamente a los niveles de SHBG. El letrozol, otro inhibidor de la aromatasa, modula la expresión de la SHBG al afectar a la biosíntesis de estrógenos. En conjunto, estos inhibidores permiten comprender mejor las intrincadas redes reguladoras que rigen la dinámica de la SHBG, poniendo de relieve la interconexión de las vías de las hormonas sexuales en la conformación de su expresión.