SHBG Inibidores

Os inibidores comuns da SHBG incluem, entre outros, a Flutamida CAS 13311-84-7, o Cetoconazol CAS 65277-42-1, o Danazol CAS 17230-88-5, a Mifepristona CAS 84371-65-3 e a Finasterida CAS 98319-26-7.

Os inibidores da SHBG compreendem uma classe diversificada de substâncias químicas que modulam intrinsecamente a expressão da Globulina de Ligação às Hormonas Sexuais (SHBG), um regulador crítico da biodisponibilidade das hormonas sexuais. Estes inibidores exercem os seus efeitos através de interacções directas com os receptores de androgénios ou de estrogénios ou modulando a biossíntese das hormonas sexuais. A flutamida, um antagonista dos receptores de androgénios, compete com os androgénios endógenos pela ligação, levando a uma redução da sinalização androgénica e subsequente regulação negativa da SHBG. O cetoconazol interrompe a esteroidogénese ao inibir as enzimas do citocromo P450, diminuindo a produção de androgénios e influenciando indiretamente a expressão de SHBG. O danazol, outro derivado de androgénio, compete com os androgénios endógenos, reduzindo a transcrição mediada pelo recetor de androgénio, incluindo a SHBG.

A dihidrotestosterona (DHT), um androgénio potente, afecta diretamente os níveis de SHBG ao servir de ligando para o recetor de androgénio, induzindo a transcrição de genes responsivos aos androgénios. A mifepristona, um esteroide sintético, interfere com a sinalização do recetor de glucocorticóides, inibindo a ativação transcricional dos genes que respondem aos glucocorticóides, incluindo a SHBG. A finasterida altera o metabolismo dos androgénios através da inibição da 5-alfa-redutase, reduzindo a disponibilidade de androgénios potentes que activam a SHBG. A espironolactona, um antagonista dos receptores mineralocorticóides, compete com os androgénios na ligação ao recetor de androgénios, o que leva a uma diminuição da sinalização dos androgénios e a uma regulação negativa da SHBG. O anastrozol, um inibidor da aromatase, modula os níveis de SHBG ao afetar a biossíntese de estrogénios, alterando a transcrição mediada pelo recetor de estrogénios. O acetato de ciproterona, uma progestina anti-androgénica, compete com os androgénios na ligação ao recetor de androgénios, reduzindo a sinalização androgénica e influenciando a expressão de SHBG. O clomifeno e o tamoxifeno, moduladores selectivos dos receptores de estrogénio (SERM), interrompem a transcrição mediada pelos receptores de estrogénio, afectando indiretamente os níveis de SHBG. O letrozol, outro inibidor da aromatase, modula a expressão de SHBG ao afetar a biossíntese de estrogénios. Estes inibidores fornecem coletivamente informações sobre as intrincadas redes reguladoras que regem a dinâmica da SHBG, realçando a interligação das vias das hormonas sexuais na formação da sua expressão.