Los activadores químicos de la proteína sFlt-1 pueden influir en su actividad a través de diversos mecanismos, predominantemente modulando los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc) y la subsiguiente activación de la proteína cinasa A (PKA). La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, la enzima responsable de convertir el ATP en AMPc. Los niveles elevados de AMPc pueden activar la PKA, que a su vez puede fosforilar la sFlt-1, provocando su activación. Del mismo modo, el isoproterenol y la epinefrina, al unirse a los receptores beta-adrenérgicos, activan la adenilil ciclasa, aumentando así el AMPc y activando la PKA. Esta cascada no es exclusiva de estos compuestos; otras sustancias químicas como la Dopamina y el Salbutamol también se dirigen a los receptores beta-adrenérgicos para elevar el AMPc y activar la PKA, que de nuevo puede fosforilar la sFlt-1. La terbutalina utiliza una vía comparable al activar los receptores beta-2 adrenérgicos para aumentar el AMPc y activar así la PKA, que puede fosforilar y activar la sFlt-1.
Además, la prostaglandina E2 (PGE2) interactúa con su propio conjunto de receptores acoplados a proteínas G, lo que provoca un aumento del AMPc y la activación de la PKA. La histamina, al interaccionar con los receptores H2, provoca de forma similar la acumulación de AMPc y la activación de la PKA, con posibles efectos secundarios sobre la sFlt-1. Además, ciertas sustancias químicas actúan inhibiendo la degradación del AMPc, manteniendo así sus niveles celulares y el estado de activación de la PKA. El IBMX, un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, impide la degradación del AMPc, al igual que la anagrelida, aunque su inhibición es más selectiva. El Rolipram, que actúa sobre la fosfodiesterasa 4 (PDE4), y la Cilostamida, que actúa sobre la fosfodiesterasa 3 (PDE3), provocan un aumento de los niveles de AMPc y una mayor activación de la PKA. Dicha activación sostenida de la PKA puede dar lugar a la fosforilación de varias proteínas, incluida la sFlt-1. A través de estas vías diversas pero interconectadas, los activadores químicos modulan eficazmente la actividad de la sFlt-1 dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol se une a los receptores beta-adrenérgicos y los activa, lo que puede estimular la actividad de la adenilil ciclasa, elevando así los niveles intracelulares de AMPc y activando la PKA, lo que en última instancia potencia la fosforilación y la activación de la sFlt-1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina, a través de su interacción con los receptores beta-adrenérgicos, aumenta la producción de AMPc mediante la activación de la adenilil ciclasa. La activación de la PKA resultante puede conducir a la fosforilación de las dianas aguas abajo, incluyendo potencialmente la sFlt-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 interactúa con sus receptores acoplados a proteínas G (receptores EP), que pueden aumentar los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. A continuación, la PKA puede fosforilar diversas proteínas, lo que posiblemente conduzca a la activación de la sFlt-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, enzimas que descomponen el AMPc. Al inhibir estas enzimas, el IBMX puede elevar los niveles de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la posterior fosforilación de proteínas, potencialmente la sFlt-1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina puede unirse a los receptores H2, que activan la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede conducir a la activación de la PKA, lo que puede dar lugar a la fosforilación y activación de proteínas como la sFlt-1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina, a través de sus receptores de tipo D1, puede estimular la adenilil ciclasa, aumentando la concentración de AMPc y provocando la activación de la PKA. Las cascadas de fosforilación mediadas por la PKA podrían conducir entonces a la activación de sFlt-1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
La anagrelida aumenta los niveles de AMPc mediante la inhibición de las fosfodiesterasas. El aumento de los niveles de AMPc activa la PKA, que puede fosforilar y activar potencialmente la sFlt-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram inhibe selectivamente la fosfodiesterasa 4 (PDE4), lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en las células. Este aumento puede promover la activación de la PKA, que puede conducir a la fosforilación y activación de la sFlt-1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
El salbutamol se une a los receptores beta-2 adrenérgicos, estimulando la adenilil ciclasa y aumentando los niveles de AMPc. Este aumento puede activar la PKA, que tiene el potencial de fosforilar y activar la sFlt-1. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
La terbutalina, un agonista beta-2 adrenérgico, puede elevar los niveles intracelulares de AMPc mediante la activación de la adenilil ciclasa. La activación resultante de la PKA puede dar lugar a eventos de fosforilación que activen la sFlt-1. | ||||||