Set2 Activadores
Los Activadores de Set2 comunes incluyen, entre otros, MS-275 CAS 209783-80-2, Epz004777 CAS 1338466-77-5, clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, Mocetinostat CAS 726169-73-9 y Parthenolide CAS 20554-84-1.
Los activadores de Set2, como clase química, actúan predominantemente influyendo en el delicado equilibrio de las modificaciones de las histonas, específicamente la metilación. Al dirigirse a varias enzimas responsables de estas modificaciones, estos activadores pueden potenciar o enfatizar indirectamente la actividad de Set2, una histona metiltransferasa responsable de la metilación de la histona H3 en la lisina 36 (H3K36me). Por ejemplo, la histona acetiltransferasa como C646 y HDAC como MS-275 y Mocetinostat modulan el paisaje de acetilación de las histonas. Esta interacción entre acetilación y metilación prepara el terreno para la actividad de Set2, ya que los cambios en la acetilación de las histonas pueden influir indirectamente en su capacidad para metilar H3K36.
Del mismo modo, las metiltransferasas de otras histonas, como EPZ004777 y BIX-01294 (dirigidas a G9a y enzimas asociadas), o como DZNep, GSK126 y EPZ-6438 (centradas en la metilación de EZH2 y H3K27), desempeñan un papel fundamental. Al modificar el paisaje de metilación de histonas -específicamente en residuos como H3K9 o H3K27- estos activadores crean un entorno en el que la actividad de metilación de Set2 puede acentuarse indirectamente. En esencia, los activadores de Set2 no actúan potenciando directamente la función de la enzima, sino alterando sutilmente el contexto de la cromatina, lo que pone de relieve el papel crucial de Set2 en la elongación transcripcional y la orquestación genómica más amplia.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
Inhibidor de la HDAC que afecta a la acetilación de las histonas. Al modular el panorama de la acetilación de histonas, puede influir indirectamente en la capacidad de Set2 para metilar su diana específica de histonas, posiblemente elevando la metilación de H3K36. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Inhibidor de DOT1L. Con DOT1L inhibido, hay un cambio potencial en el paisaje de metilación de histonas. La actividad de Set2 sobre H3K36 puede ser indirectamente potenciada, asegurando la regulación transcripcional. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $37.00 $112.00 $408.00 | ||
Inhibidor de la G9a metiltransferasa. Al disminuir la metilación de H3K9, se puede influir indirectamente en los niveles relativos de metilación de H3K36 por Set2, asegurando el equilibrio de la represión transcripcional y la elongación. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $247.00 $1463.00 | 2 | |
Inhibidor de HDAC que altera el paisaje de acetilación de las histonas. A través de esta modulación, la actividad de metilación de Set2 puede potenciarse indirectamente debido a la interacción dinámica entre la metilación y la acetilación en las histonas. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
Inhibe el NF-κB y puede influir en la remodelación de la cromatina. Al alterar la dinámica de la cromatina, podría facilitar indirectamente el acceso de Set2 a su sustrato, potenciando la metilación de H3K36. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $256.00 $612.00 $936.00 | 2 | |
Inhibidor de EZH2, dirigido a la metilación de H3K27. Modular los niveles de H3K27me puede cambiar indirectamente el equilibrio de metilación, permitiendo que Set2 desempeñe un papel más dominante en la metilación de H3K36. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $87.00 | 32 | |
Inhibe la desacetilasa SIRT1. Con la acetilación de histonas alterada, la actividad de Set2 puede verse influida indirectamente debido a la compleja relación entre acetilación y metilación. | ||||||
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
Otro inhibidor de EZH2. La alteración de la metilación H3K27 puede dar lugar a una compensación indirecta por Set2, destacando su papel en la metilación H3K36. | ||||||