Los inhibidores de SAMD8 representan una categoría de compuestos químicos que interactúan con la proteína 8 que contiene el dominio SAM (Sterile Alpha Motif Domain-containing protein 8, SAMD8). Esta proteína es miembro de la familia de dominios SAM, conocida por un módulo específico de interacción proteica capaz de unirse a varios socios y que está implicado en una amplia gama de procesos biológicos. La propia SAMD8 es una enzima que posee actividades tanto de fosfatasa lipídica como de transferasa, desempeñando un papel en el metabolismo lipídico celular. Los inhibidores de esta enzima están diseñados para unirse específicamente a SAMD8, modulando así su actividad. Estas interacciones pueden producirse en varios sitios de la proteína, incluido el sitio activo donde tiene lugar la actividad catalítica de la enzima, o en sitios alostéricos, que son distintos del sitio activo pero pueden inducir cambios conformacionales que afectan a la función de la proteína.
La construcción química de los inhibidores de SAMD8 se caracteriza normalmente por la presencia de características moleculares que permiten la unión estrecha y selectiva a su diana. Estas características pueden incluir donadores y aceptores de enlaces de hidrógeno, regiones hidrofóbicas y grupos cargados que coinciden con los bolsillos de unión de SAMD8. El diseño de estas moléculas suele basarse en la estructura tridimensional de SAMD8, y los inhibidores se diseñan para que encajen en los sitios de unión de la enzima como una llave en una cerradura. Esta interacción de cerradura y llave es crucial para la eficacia de un inhibidor, ya que determina tanto la fuerza de la interacción (afinidad) como la especificidad (selectividad) de SAMD8 frente a otras proteínas. El desarrollo y perfeccionamiento de los inhibidores de SAMD8 implica una compleja interacción de química, bioquímica y biología estructural, con el objetivo de lograr un alto grado de interacción con SAMD8 y minimizar al mismo tiempo los efectos no deseados.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que modula indirectamente la actividad de SAMD8 al influir en la vía de señalización PI3K/AKT, una vía que puede regular el metabolismo de los esfingolípidos y, por consiguiente, el papel de SAMD8 en este contexto metabólico. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Un inhibidor neutro de la esfingomielinasa que puede afectar al metabolismo de los esfingolípidos. Dado que SAMD8 participa en la regulación de la síntesis de esfingolípidos, la alteración de los niveles de esfingolípidos mediante este inhibidor podría disminuir indirectamente la actividad funcional de SAMD8. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
Es un potente inhibidor de la serina palmitoiltransferasa, la enzima inicial en la síntesis de esfingolípidos. Al reducir la biosíntesis de esfingolípidos, la miriocina puede afectar indirectamente a la actividad funcional de la SAMD8 en la vía metabólica de los esfingolípidos. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Un inmunosupresor que se fosforila in vivo para formar un análogo de la esfingosina-1-fosfato (S1P), afectando a los receptores de S1P y alterando potencialmente el entorno de señalización de esfingolípidos en el que opera SAMD8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibidor selectivo de MEK, que reduce la actividad de la vía MAPK/ERK. Esta vía puede influir indirectamente en el metabolismo de los esfingolípidos, afectando así al papel funcional de SAMD8. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibidor de la p38 MAPK que podría reducir indirectamente la actividad de SAMD8 modulando las vías de señalización del metabolismo de esfingolípidos en las que la p38 MAPK desempeña un papel coadyuvante. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que puede influir en las respuestas celulares al estrés y, por extensión, en la regulación de los procesos metabólicos lipídicos en los que interviene SAMD8. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Un inhibidor de la fosfolipasa C específico de la fosfatidilcolina, que puede afectar a la generación de diacilglicerol a partir de la fosfatidilcolina, un proceso que podría modular indirectamente la actividad de SAMD8. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Un inhibidor de la farnesiltransferasa que impide la modificación postraduccional de algunas proteínas. Dado que la SAMD8 está asociada a las vías de señalización lipídica, la alteración de la prenilación de las proteínas podría influir indirectamente en su actividad. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Otro inhibidor de la farnesiltransferasa que podría incidir indirectamente en la función de SAMD8 modulando la prenilación de proteínas integrantes de la regulación del metabolismo lipídico y las vías de señalización. |