Rpn2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Rpn2 incluyen, entre otros, la Triptolida CAS 38748-32-2, el Bortezomib CAS 179324-69-7, el Celastrol, el Celastrus scandens CAS 34157-83-0, el Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5 y el Disulfiram CAS 97-77-8.
Los inhibidores de la Rpn2 son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la subunidad Rpn2 del proteasoma 26S, un componente crucial del sistema ubiquitina-proteasoma responsable de la degradación de proteínas en las células eucariotas. La subunidad Rpn2 desempeña un papel importante en el reconocimiento y despliegue de las proteínas ubiquitinadas, preparándolas para su degradación por el núcleo catalítico del proteasoma. Al inhibir la Rpn2, estos compuestos interfieren en la capacidad del proteasoma para procesar y degradar las proteínas, lo que conduce a la acumulación de proteínas poliubiquitinadas dentro de la célula. Esta alteración puede afectar a diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la transducción de señales y la regulación de la apoptosis.Químicamente, los inhibidores de la Rpn2 abarcan una gama diversa de moléculas, a menudo diseñadas para interactuar específicamente con los sitios de unión de la subunidad Rpn2. Estos inhibidores pueden consistir en pequeñas moléculas orgánicas con alta afinidad por la Rpn2, que presentan grupos funcionales que facilitan fuertes enlaces de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o la unión covalente a la proteína diana. Los estudios estructurales mediante técnicas como la cristalografía de rayos X y la resonancia magnética nuclear han sido fundamentales para dilucidar los modos de unión de estos inhibidores, revelando conocimientos críticos sobre sus interacciones moleculares con la Rpn2. Al comprender estas interacciones, los investigadores pueden optimizar las estructuras químicas de los inhibidores para mejorar su especificidad y potencia. El desarrollo de inhibidores de la Rpn2 sigue avanzando, contribuyendo a una comprensión más profunda de la regulación del proteasoma y de la homeostasis de las proteínas en el interior de las células.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida puede reprimir la expresión de Rpn2 al interferir con la transcripción de los genes de las subunidades del proteasoma, potencialmente a través de la inhibición de factores de transcripción específicos responsables de la transcripción de Rpn2. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib podría disminuir la expresión de Rpn2 como efecto secundario de la inhibición del proteasoma, lo que podría conducir a la estabilización de proteínas que reprimen la transcripción de genes relacionados con el proteasoma. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol podría contribuir a la reducción de la expresión de Rpn2 provocando una respuesta de choque térmico que altera la maquinaria transcripcional responsable de la expresión de las subunidades del proteasoma. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El galato de epigalocatequina puede disminuir la expresión de Rpn2 al regular a la baja la expresión de los genes que codifican el complejo del proteasoma, posiblemente a través de la atenuación de cascadas específicas de señalización celular implicadas en la transcripción de genes. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram podría inhibir la expresión de Rpn2 mediante la quelación de los iones metálicos necesarios para el correcto funcionamiento de los factores de transcripción metal-dependientes que impulsan la expresión del gen Rpn2. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 podría reducir la expresión de Rpn2 causando la acumulación de proteínas ubiquitinadas, lo que lleva a una disminución compensatoria en la transcripción de las subunidades del proteasoma, incluyendo Rpn2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina podría provocar una disminución de la expresión de Rpn2 al reprimir la translocación nuclear y la actividad de unión de factores de transcripción como el NF-κB, que participan en el control transcripcional del gen Rpn2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
El resveratrol podría regular a la baja la expresión de Rpn2 interrumpiendo vías específicas de señalización celular que gobiernan la expresión de genes que codifican componentes del proteasoma. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
El DL-sulforafano puede reducir la expresión de Rpn2 mediante la activación de vías transcripcionales que potencian la transcripción de genes implicados en los mecanismos de defensa celular, potencialmente a expensas de genes como Rpn2. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A podría conducir a la regulación a la baja de la expresión de Rpn2 al provocar modificaciones estructurales en el ensamblaje del proteasoma, lo que podría desencadenar un bucle de retroalimentación negativa que disminuya la expresión de las subunidades del proteasoma. | ||||||