Rad18 Activadores
Activadores comunes de Rad18 incluyen, pero no se limitan a Cafeína CAS 58-08-2, Olaparib CAS 763113-22-0, NU 7441 CAS 503468-95-9, Inhibidor de la Vía MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7 y Ceralasertib CAS 1352226-88-0.
Los activadores de RAD18 son un grupo diverso de compuestos químicos que, a través de mecanismos indirectos, potencian la actividad funcional de RAD18, una proteína clave en la tolerancia al daño del ADN y la reparación post-replicación. En el paisaje celular, la actividad de RAD18 está modulada por varias vías de respuesta al daño del ADN (DDR). Compuestos como la cafeína, VE 821, AZD6738 y el inhibidor de ATR (AZ20) desempeñan un papel crucial en esta modulación. Estos compuestos, principalmente mediante la inhibición de la quinasa ATR, reducen la inactivación dependiente de la fosforilación de RAD18, facilitando así el papel de RAD18 en respuesta al estrés de replicación y al daño del ADN. Esto es particularmente significativo en el contexto del mantenimiento de la estabilidad genómica durante la replicación del ADN. Del mismo modo, Olaparib y Veliparib, ambos inhibidores de PARP, contribuyen a la activación de RAD18 mediante el aumento de la prevalencia de roturas de cadena sencilla y el estancamiento de la horquilla de replicación. Estas lesiones del ADN requieren mecanismos de reparación mediados por RAD18, como la síntesis de translesiones, lo que pone de relieve la importancia de RAD18 en la respuesta celular al daño del ADN.
Para enfatizar aún más la interconexión de las vías DDR y el papel de RAD18, compuestos como NU 7441, inhibidor de la cinasa ATM, y el inhibidor de la vía MRN-ATM, Mirin, se dirigen a otras proteínas clave en DDR. NU 7441 y el inhibidor de la cinasa ATM, al inhibir las cinasas DNA-PKcs y ATM respectivamente, interrumpen las vías convencionales de reparación del ADN (como la unión de extremos no homólogos), aumentando la dependencia de los mecanismos de reparación mediados por RAD18. El inhibidor de la vía MRN-ATM, Mirin, dirigido a MRE11, afecta al papel del complejo MRN en la reparación del ADN, desplazando de nuevo la dependencia celular hacia las vías mediadas por RAD18. Además, el inhibidor de WEE1 (2-alil-1-(6-(2-hidroxipropano-2-il)piridin-2-il)-6-(4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilamino)-1,2-dihidropirazolo[3,4-d]pirimidin-3-ona) y el inhibidor de Chk1 (PF 477736) contribuyen a la activación de RAD18 exacerbando el estrés de replicación, lo que aumenta la necesidad de que RAD18 participe en los mecanismos de reparación y tolerancia del ADN. El inhibidor de CHK2 (BML-277) ilustra aún más este principio al modular la respuesta al daño del ADN y al estrés de replicación, aumentando la dependencia de RAD18. En conjunto, estos activadores de RAD18, a través de su inhibición selectiva de varias quinasas y vías DDR, subrayan el papel crítico de RAD18 para asegurar la integridad genómica y ponen de relieve la intrincada red de respuestas celulares al daño del ADN.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína, un conocido inhibidor de las quinasas ATM y ATR, potencia indirectamente la actividad del RAD18. Al inhibir ATM/ATR, la cafeína reduce la inactivación dependiente de la fosforilación de RAD18, facilitando así su papel en la reparación posterior a la replicación y en las vías de tolerancia al daño del ADN. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
El olaparib, un inhibidor de PARP, potencia indirectamente la función de RAD18. La inhibición de PARP conduce a roturas persistentes de una sola hebra que, si no se reparan, pueden colapsar las horquillas de replicación y hacer necesaria la reparación posreplicación mediada por RAD18 y la síntesis de translesiones, promoviendo así indirectamente la actividad reparadora del ADN de RAD18. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU 7441, un inhibidor de DNA-PKcs, puede aumentar indirectamente la actividad de RAD18. Al inhibir la DNA-PKcs, interrumpe la unión de extremos no homólogos, aumentando potencialmente la dependencia de mecanismos alternativos de reparación del ADN como los mediados por RAD18, potenciando así el papel de RAD18 en la tolerancia al daño y la reparación del ADN. | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
El mirin, un inhibidor del MRE11, potencia indirectamente la actividad del RAD18. Al inhibir el MRE11, la mirina interrumpe la función del complejo MRN en la detección y reparación de daños en el ADN, lo que aumenta potencialmente la necesidad de mecanismos de reparación posreplicación mediados por el RAD18 en el contexto del estrés de replicación y los daños en el ADN. | ||||||
Ceralasertib | 1352226-88-0 | sc-507439 | 10 mg | $573.00 | ||
El AZD6738, un inhibidor de ATR, promueve indirectamente la actividad de RAD18. De forma similar al VE-821, reduce la fosforilación de RAD18 mediada por ATR, apoyando así el papel de RAD18 en la respuesta celular al estrés de replicación y en los procesos de reparación posteriores a la replicación. | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
La 2-alil-1-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-2-il)-6-(4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilamino)-1,2-dihidropirazolo[3,4-d]pirimidin-3-ona, un inhibidor de la cinasa WEE1, potencia indirectamente la actividad RAD18. Al inhibir la WEE1, provoca la entrada no programada en la mitosis y el estrés de replicación, lo que a su vez hace necesarios los mecanismos de tolerancia al daño del ADN mediados por la RAD18, promoviendo así indirectamente el papel de la RAD18 en la reparación del ADN. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
El PF 477736, un inhibidor de Chk1, aumenta indirectamente la actividad de RAD18. La inhibición de Chk1 exacerba el estrés de replicación y el daño del ADN, lo que conduce a una mayor dependencia de las vías de reparación post-replicación mediadas por RAD18 para mantener la estabilidad genómica. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
El veliparib, un inhibidor de la PARP como el olaparib, aumenta indirectamente la actividad del RAD18. Aumenta la aparición de roturas de una sola hebra y el estancamiento de la horquilla de replicación, lo que a su vez eleva la necesidad de vías de reparación mediadas por RAD18, en particular en el contexto de la síntesis de translesiones y la reparación posterior a la replicación. | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $250.00 | 1 | |
El AZ20, un inhibidor de ATR, aumenta indirectamente la actividad de RAD18. Actúa de forma similar a VE-821 y AZD6738, reduciendo la fosforilación de RAD18 mediada por ATR, apoyando así la función de RAD18 en respuesta al estrés de replicación y al daño del ADN, en particular en los procesos de reparación posteriores a la replicación. | ||||||
BML-277 | 516480-79-8 | sc-200700 sc-200700A | 10 mg 50 mg | $129.00 $482.00 | 2 | |
El BML-277, un inhibidor de la CHK2, potencia indirectamente la actividad de la RAD18. Al inhibir la CHK2, modula la respuesta celular al daño del ADN y al estrés de replicación, aumentando potencialmente la dependencia de las vías de reparación del ADN mediadas por la RAD18 para mantener la estabilidad genómica y la supervivencia celular. | ||||||