Rad GTPase Inhibidores
Inhibidores comunes de Rad GTPasa incluyen, pero no se limitan a NSC 23766 CAS 733767-34-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.
Los inhibidores de la GTPasa Rad son agentes químicos especializados concebidos para impedir selectivamente la actividad de la enzima GTPasa Rad, miembro de la superfamilia Ras de proteínas G monoméricas. Las Rad GTPasas intervienen en la intrincada regulación de las redes de señalización intracelular que rigen diversas funciones celulares, como el crecimiento celular, la organización del citoesqueleto y el ciclo celular. Estas proteínas funcionan como interruptores moleculares que alternan entre un estado activo unido a GTP y un estado inactivo unido a GDP. La transición entre estos estados es un proceso esencial para el control de las vías de señalización descendentes. Los inhibidores de la GTPasa Rad actúan estabilizando la forma inactiva unida a GDP o impidiendo el intercambio de GDP por GTP, manteniendo así la GTPasa Rad en un estado inactivo persistente. Esta inhibición puede afectar al estado conformacional de la Rad GTPasa y, en consecuencia, a su capacidad para interactuar con los efectores aguas abajo, modulando eficazmente las cascadas de señalización en las que participa.
El descubrimiento y desarrollo de inhibidores de la Rad GTPasa implica un profundo conocimiento de los mecanismos moleculares que sustentan la función de las Rad GTPasas, incluido el conocimiento del dominio de unión a nucleótidos y los cambios conformacionales asociados a la activación y la inactivación. Los inhibidores se diseñan a menudo para imitar la estructura de los nucleótidos o para unirse a regiones específicas de la GTPasa, como las regiones switch I o switch II, que son críticas para la dinámica conformacional de la enzima. Para identificar moléculas que puedan interactuar eficazmente con la GTPasa Rad se emplean técnicas avanzadas como el cribado de alto rendimiento, el diseño racional de fármacos y la modelización computacional. Una vez identificados los inhibidores potenciales, suelen optimizarse mediante una serie de modificaciones químicas para mejorar su potencia, selectividad y capacidad de interacción con la enzima diana. A continuación, estos compuestos se someten a una batería de ensayos bioquímicos para evaluar su actividad inhibidora, afinidad de unión y especificidad para la Rad GTPasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
El NSC23766 interrumpe la interacción entre la GTPasa Rac1 y sus factores específicos de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF), Trio y Tiam1, que pueden influir indirectamente en la señalización de la GTPasa Rad modulando las GTPasas relacionadas dentro de la familia Rho, alterando potencialmente los efectos celulares mediados por Rad. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un potente inhibidor de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3Ks), que puede afectar indirectamente a la actividad de la GTPasa Rad alterando la vía PI3K/AKT, una cascada de señalización que puede modular varias GTPasas a través de efectos descendentes sobre la proliferación celular y las señales de supervivencia. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que puede modular el citoesqueleto de actina y la motilidad celular, afectando indirectamente a la Rad GTPasa al influir en las vías de señalización descendentes de las que forma parte la Rad GTPasa. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que participa en la vía MAPK/ERK. La inhibición de la MEK puede afectar indirectamente a la función de la GTPasa Rad al alterar la dinámica de señalización de la vía MAPK/ERK que regula el crecimiento y la diferenciación celular. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la MAPK p38, que puede influir indirectamente en la señalización de la GTPasa Rad modulando la respuesta celular al estrés y a las citoquinas, ya que la MAPK p38 está implicada en vías de señalización que pueden cruzarse con las redes de señalización mediadas por la GTPasa. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K, que puede afectar indirectamente a la Rad GTPasa modulando la vía de señalización PI3K/AKT, influyendo así en diversos procesos celulares, incluidos el crecimiento y la supervivencia, que pueden estar asociados a la actividad de la Rad GTPasa. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
El Gö6976 es un potente inhibidor de la proteína cinasa C (PKC), que puede repercutir indirectamente en la Rad GTPasa al afectar a las vías de señalización mediadas por la PKC, alterando potencialmente los estados de fosforilación y la actividad de proteínas dentro de las mismas vías que la Rad GTPasa. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
El ZCL278 es un inhibidor de la GTPasa Cdc42 que bloquea la unión de Cdc42 a sus GEF, obstruyendo la activación de Cdc42. Como parte de la familia Rho de GTPasas, esto puede afectar indirectamente al equilibrio de señalización dentro de la célula, impactando potencialmente en las vías de señalización de la GTPasa Rad. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que puede influir indirectamente en la actividad de la Rad GTPasa al afectar a las vías de señalización de la JNK implicadas en las respuestas al estrés, la apoptosis y la producción de citoquinas que pueden cruzarse con las vías reguladas por la Rad GTPasa. | ||||||