Date published: 2025-9-17

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R2 Inhibidores

Inhibidores R2 comunes incluyen, pero no se limitan a Hidroxiurea CAS 127-07-1, 2'-Deoxi-2',2'-difluorocitidina CAS 95058-81-4, Triapina, Fludarabina CAS 21679-14-1 y Cisplatino CAS 15663-27-1.

Los inhibidores de R2 (RRM2) comprenden un conjunto diverso de compuestos que interrumpen eficazmente la actividad de la enzima, que desempeña un papel crucial en la síntesis del ADN. Los inhibidores directos, como la hidroxiurea y la triapina, actúan sobre R2 mediante mecanismos específicos: La hidroxiurea impide la función de R2 al eliminar los radicales tirosilo esenciales, inhibiendo directamente la actividad de la ribonucleótido reductasa. La triapina actúa quelando el hierro en el sitio activo de R2, bloqueando su acción enzimática. Estas acciones inhibitorias directas son significativas, ya que impiden que R2 cumpla su función en la síntesis de ADN, lo que demuestra el potencial de dirigirse a componentes moleculares específicos para interrumpir procesos enzimáticos críticos.

En cambio, los nucleósidos o análogos de nucleótidos como la 2'-Deoxi-2',2'-difluorocitidina, la Fludarabina, la 2-Cloro-2′-deoxiadenosina, la Decitabina, la Capecitabina, el Fluorouracilo, la 1-β-D-Arabinofuranosilcitosina y la Clofarabina afectan indirectamente a R2. Estos compuestos, al incorporarse al ADN, interfieren con los mecanismos normales de síntesis y reparación del ADN, alterando las funciones celulares dependientes de R2. Además, compuestos como el Cisplatino y el Oxaliplatino inhiben indirectamente R2 induciendo daños en el ADN e iniciando vías de reparación del ADN, que posteriormente afectan a la síntesis del ADN. Estos métodos indirectos de inhibición de R2 ponen de relieve la naturaleza interconectada de las vías celulares y la posibilidad de dirigirse a vías auxiliares para modular la actividad de enzimas clave como R2. Los diversos mecanismos empleados por estos inhibidores, que van desde la alteración enzimática directa hasta la interferencia en la síntesis y reparación del ADN, ponen de relieve la compleja regulación de R2 y su importancia en los procesos de proliferación celular y replicación del ADN.

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