PYGM Inhibidores
Los inhibidores comunes de PYGM incluyen, entre otros, hidrocloruro de 1,4-dideoxi-1,4-imino-D-arabinitol CAS 100991-92-2, CP-91149 CAS 186392-40-5, ácido dicloroacético CAS 79-43-6, azida sódica CAS 26628-22-8 y fluoruro sódico CAS 7681-49-4.
La forma muscular de la glucógeno fosforilasa (PYGM) es una enzima que desempeña un papel fundamental en el metabolismo del glucógeno, especialmente en los tejidos musculares. Cataliza la fosforólisis del glucógeno para producir glucosa-1-fosfato, que luego se convierte en glucosa-6-fosfato para su entrada en la glucólisis o para su liberación en el torrente sanguíneo con el fin de mantener los niveles de glucosa en sangre. La actividad de la PYGM es esencial para la movilización del glucógeno almacenado, especialmente durante periodos de alta demanda energética como la actividad física intensa. Esta enzima está estrechamente regulada por varios efectores alostéricos y modificaciones covalentes, lo que garantiza que la glucogenólisis se inicie cuando sea necesario y se detenga cuando no lo sea. La regulación de la PYGM implica una compleja interacción entre los estados de fosforilación, influidos por señales hormonales como la adrenalina y el glucagón, y la presencia de moléculas intracelulares como la glucosa y el AMP, que actúan como indicadores del estado energético de la célula.
La inhibición de la PYGM representa un mecanismo a través del cual se puede controlar la degradación del glucógeno, evitando el agotamiento excesivo de las reservas de glucógeno y garantizando un suministro constante de glucosa disponible para la contracción muscular y la producción de energía. Los mecanismos inhibidores pueden actuar mediante la interacción directa con la enzima, alterando su conformación y reduciendo así su afinidad por el glucógeno o su eficacia catalítica. Los inhibidores alostéricos, por ejemplo, se unen a sitios distintos del sitio activo, induciendo cambios conformacionales que disminuyen la actividad enzimática. Además, el estado de fosforilación de PYGM es un determinante crítico de su actividad; la desfosforilación de la enzima por fosfatasas conduce a una forma menos activa, mientras que la fosforilación por quinasas la activa. Por lo tanto, las proteínas reguladoras y las cascadas de señalización intracelular que modulan estos eventos de fosforilación influyen indirectamente en la inhibición de PYGM. Tales mecanismos reguladores aseguran que la glucogenólisis se controle con precisión en respuesta a las necesidades celulares y fisiológicas, manteniendo la homeostasis energética dentro de los tejidos musculares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,4-Dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol hydrochloride | 100991-92-2 | sc-220553 sc-220553A | 10 mg 25 mg | $423.00 $597.00 | 2 | |
El clorhidrato de 1,4-dideoxi-1,4-imino-D-arabinitol actúa como un potente inhibidor de la glucógeno fosforilasa, presentando interacciones moleculares únicas que perturban la unión del sustrato. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas específicas, influyendo en la conformación del sitio activo de la enzima. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, alterando eficazmente la velocidad de reacción. Además, sus características de solubilidad permiten aplicaciones versátiles en ensayos bioquímicos, mejorando el estudio de las vías del metabolismo del glucógeno. | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Inhibe la piruvato deshidrogenasa cinasa, influyendo indirectamente en las vías metabólicas relacionadas con la PYGM, modulando potencialmente su actividad a través de la alteración del metabolismo energético. | ||||||
CP-91149 | 186392-40-5 | sc-396026A sc-396026 sc-396026B sc-396026C sc-396026D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $163.00 $204.00 $398.00 $500.00 $714.00 | 1 | |
El CP-91149 funciona como inhibidor selectivo de la glucógeno fosforilasa, caracterizado por su capacidad de formar complejos estables con la enzima. Este compuesto presenta un impedimento estérico único que altera la conformación de la enzima, afectando a la accesibilidad del sustrato. Su cinética de reacción sugiere un modelo de inhibición no competitiva, que modifica la eficacia catalítica sin afectar a la afinidad por el sustrato. Además, la naturaleza hidrofílica del CP-91149 mejora su interacción con entornos acuosos, lo que facilita la realización de estudios mecanísticos detallados. | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
Inhibe la respiración celular al interferir con la citocromo c oxidasa, impactando en las vías de producción de energía y afectando potencialmente a la actividad PYGM de forma indirecta a través de la alteración de la energética celular. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Inhibe varias fosfatasas, influyendo potencialmente en las vías de señalización celular relacionadas con la regulación de PYGM. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Actúa como inhibidor competitivo del metabolismo de la glucosa, afectando indirectamente al balance energético e influyendo potencialmente en la PYGM a través de la alteración del metabolismo celular. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Inhibe los receptores de adenosina y la fosfodiesterasa de AMPc, influyendo en las cascadas de señalización celular que podrían modular indirectamente la actividad de la PYGM. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Inhibe la glucógeno sintasa cinasa-3 (GSK-3), lo que podría afectar a las vías del metabolismo del glucógeno e influir indirectamente en la PYGM. | ||||||
3-Bromo-7-nitroindazole | 74209-34-0 | sc-200347 sc-200347A | 5 mg 25 mg | $20.00 $26.00 | 1 | |
Inhibe la óxido nítrico sintasa (NOS), afectando potencialmente a las vías de señalización celular relacionadas con la regulación de PYGM. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inhibe la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), afectando potencialmente a la vía AKT/mTOR e influyendo indirectamente en los procesos celulares relacionados con PYGM. | ||||||