PTP1B Inhibidores
Los inhibidores comunes de PTP1B incluyen, entre otros, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Bakuchiol CAS 10309-37-2, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, CinnGEL 2-metilester y 3,4-Defostatina.
Los inhibidores de la PTP1B representan una clase distintiva de entidades químicas estratégicamente diseñadas para atacar selectivamente y reducir la actividad enzimática de la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). La PTP1B desempeña un papel fundamental en el intrincado entramado de la señalización celular al desfosforilar residuos de tirosina en diversas proteínas, como las tirosina quinasas receptoras y los receptores de insulina. La razón de ser de los inhibidores de la PTP1B reside en su preciso diseño molecular, cuyo objetivo es alterar la capacidad catalítica de esta enzima, modulando así las cascadas de señalización intracelular que forman parte integral de las respuestas celulares, en particular las mediadas por la insulina y los factores de crecimiento.
La inhibición orquestada de la PTP1B por estos compuestos químicos promete amplificar los niveles de fosforilación de tirosina en proteínas específicas, instigando así una cascada de eventos de señalización alterados. Esta intrincada modulación, a su vez, produce diversos efectos fisiológicos pertinentes para el metabolismo celular, el crecimiento y la diferenciación. La exploración científica de los inhibidores de PTP1B, impulsada por su papel en la manipulación de vías de señalización desreguladas, se desarrolla en el contexto de trastornos metabólicos y otras patologías en las que una comunicación celular aberrante contribuye a la progresión de la enfermedad. A medida que estos inhibidores se van revelando como herramientas inestimables para desentrañar los entresijos de la señalización celular, ofrecen una lente a través de la cual los investigadores pueden descifrar el complejo lenguaje que rige las respuestas celulares y avanzar en nuestra comprensión de la matizada interacción dentro de las redes de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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RK-682 | 332131-32-5 | sc-202319 sc-202319A | 200 µg 1 mg | $112.00 $460.00 | 4 | |
RK-682 presenta un perfil de unión único con PTP1B, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con cadenas laterales de aminoácidos críticas dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación cerrada, impidiendo eficazmente el acceso del sustrato. Las distintas regiones hidrófobas del compuesto aumentan su afinidad, lo que conduce a una cinética de reacción alterada que favorece la inhibición prolongada de la enzima. Además, la flexibilidad conformacional del RK-682 le permite adaptarse a diversos entornos de unión, lo que influye aún más en su potencia inhibidora. | ||||||
RK-682, Streptomyces sp. | 154639-24-4 | sc-202791 | 200 µg | $107.00 | ||
RK-682, derivado de Streptomyces sp., muestra una notable interacción con PTP1B a través de su compromiso selectivo con los residuos catalíticos de la enzima. Los motivos estructurales únicos de este compuesto facilitan la formación de interacciones de van der Waals, promoviendo un ajuste firme dentro del sitio activo. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición de inicio lento, lo que permite una modulación sostenida de la enzima. Además, la capacidad de RK-682 para inducir cambios conformacionales en PTP1B aumenta su eficacia inhibidora, lo que lo convierte en un tema atractivo para futuras exploraciones. | ||||||
PTP1B Inhibitor Inhibidor | 765317-72-4 | sc-222227 sc-222227A | 5 mg 25 mg | $226.00 $918.00 | 13 | |
El inhibidor de PTP1B muestra una afinidad de unión distintiva por la enzima PTP1B, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con cadenas laterales de aminoácidos clave. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la enzima, dando lugar a una reducción significativa de la actividad de la fosfatasa. Su perfil de interacción único da lugar a un mecanismo de inhibición competitiva, en el que el inhibidor imita eficazmente la unión al sustrato, influyendo así en las vías de señalización posteriores. La estabilidad del compuesto en condiciones fisiológicas aumenta aún más su potencial para estudios bioquímicos detallados. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
El ácido 4-Oxo-4H-1-benzopirano-2-carboxílico demuestra una notable capacidad para modular la actividad de PTP1B a través de interacciones electrostáticas específicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto muestra una capacidad única para estabilizar los estados de transición durante las reacciones enzimáticas, influyendo así en la cinética de transferencia del grupo fosfato. Sus características estructurales permiten una interacción selectiva con PTP1B, alterando potencialmente la especificidad del sustrato y mejorando la comprensión de la regulación de la fosfatasa en los procesos celulares. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
El Inhibidor PTP V, PHPS1, se caracteriza por su afinidad de unión selectiva a PTP1B, facilitada por enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que aumentan su potencia inhibidora. Este compuesto interrumpe eficazmente el ciclo catalítico de la enzima, alterando la cinética de reacción. Su distintiva arquitectura molecular permite la modulación de sitios alostéricos, proporcionando conocimientos sobre los intrincados mecanismos reguladores de las fosfatasas y su papel en las vías de señalización celular. | ||||||
Berberine hemisulfate | 633-66-9 | sc-202496 | 1 g | $31.00 | 3 | |
El hemisulfato de berberina muestra una notable capacidad para modular la actividad de PTP1B a través de interacciones electrostáticas específicas y cambios conformacionales en el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas promueven una conformación de unión estable, influyendo en la accesibilidad del sustrato de la enzima. Este compuesto también muestra un impacto matizado en el estado de fosforilación de las proteínas diana, lo que revela su potencial para afectar a las cascadas de señalización y las respuestas celulares. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
La 2-cloro-2',4'-difluoroacetofenona actúa como un potente inhibidor de PTP1B, caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. La presencia de sustituyentes halógenos potencia su naturaleza electrofílica, facilitando el ataque nucleofílico por parte de la enzima. La configuración estérica única de este compuesto altera la conformación de la enzima, lo que provoca una reducción significativa de la eficacia catalítica e influye en las vías de señalización celular. | ||||||