Date published: 2025-9-7

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PTP1B Inhibitor Inhibidor (CAS 765317-72-4)

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Nombres Alternativos:
PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
Solicitud:
PTP1B Inhibitor es un inhibidor alostérico permeable a las células de la enzima PTP1B (proteína tirosina fosfatasa 1B).
Número de CAS:
765317-72-4
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
741.5
Fórmula Molecular:
C26H19Br2N3O7S3
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

El inhibidor de PTP1B bloquea la actividad de la proteína tirosina fosfatasa 1B, que es un factor clave en la regulación negativa de la vía de señalización de la insulina y la leptina. Los estudios de dinámica molecular han mostrado que el inhibidor de PTP1B tiene un fuerte enlace y una alta selectividad debido a las redes de enlace de hidrógeno formadas alrededor de los sitios activos. La citotoxicidad y las bajas tasas de recuperación a lo largo de la generación y mantenimiento de clones resultan si PTP1B se sobreexpresa en clones estables de células CHO y HEK293. Los estudios han demostrado que el inhibidor de PTP1B podría magnificar dramáticamente la translocación de la membrana del transportador clave de glucosa Glut4 en células CHO que sobreexpresan PTP1B. El inhibidor de PTP1B aumenta selectivamente la fosforilación del receptor de insulina, el sustrato del receptor de insulina 1 y Akt, imitando la acción de la insulina. El inhibidor de PTP1B también se conoce como inhibidor de la proteína tirosina fosfatasa 1B y 3-(3,5-dibromo-4-hidroxibenzoil)-2-etil-N-[4-[(2-tiadiazolilamino)sulfonil]fenil]-6-benzofuranosulfonamida.


PTP1B Inhibitor Inhibidor (CAS 765317-72-4) Referencias

  1. Obtención de un inhibidor específico y potente de PTP1B a partir de una nueva biblioteca combinatoria y procedimiento de cribado.  |  Shen, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 47311-9. PMID: 11584002
  2. Hyrtiosal, un inhibidor de PTP1B procedente de la esponja marina Hyrtios erectus, muestra amplios efectos celulares sobre la activación de PI3K/AKT, el transporte de glucosa y la señalización de TGFbeta/Smad2.  |  Sun, T., et al. 2007. Chembiochem. 8: 187-93. PMID: 17183521
  3. PTP1B como diana farmacológica: avances recientes en el descubrimiento de inhibidores de PTP1B.  |  Zhang, S. and Zhang, ZY. 2007. Drug Discov Today. 12: 373-81. PMID: 17467573
  4. Descubrimiento de un nuevo inhibidor competitivo de PTP1B mediante cribado de alto rendimiento.  |  Shi, L., et al. 2008. Acta Pharmacol Sin. 29: 278-84. PMID: 18215359
  5. Estudios de dinámica Molecular de las interacciones de PTP1B con inhibidores: desde el primer sitio de unión a fosfato a la segunda.  |  Wang, JF., et al. 2009. Protein Eng Des Sel. 22: 349-55. PMID: 19380334
  6. Dammaranos de Gynostemma pentaphyllum y síntesis de sus derivados como inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa 1B.  |  Xu, JQ., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 3934-9. PMID: 20472439
  7. Sistema de expresión de baculovirus: una alternativa para producir PTP-1B humana catalíticamente activa.  |  Sundaram, S., et al. 2010. Mol Biol (Mosk). 44: 535-40. PMID: 20608179
  8. Ácido rododéndrico A, un nuevo inhibidor de la PTP1B de tipo ursano procedente de la planta en peligro de extinción Rhododendron brachycarpum G. Don.  |  Choi, YH., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6116-9. PMID: 22940448
  9. Diterpenoides sin precedentes como inhibidor de la PTP1B del coral blando de Hainan Sarcophyton trocheliophorum Marenzeller.  |  Liang, LF., et al. 2013. Org Lett. 15: 274-7. PMID: 23273218
  10. Modulación in vivo del contenido de péptidos opioides hipotalámicos de rata mediante la inyección intracerebroventricular de ácido guanidinoetilmercaptosuccínico (GEMSA): posible papel fisiológico de la encefalina convertasa.  |  Hughes, SK., et al. 2015. Mol Biol Cell. 26: 3867-78. PMID: 26337385
  11. El inhibidor de PTP1B promueve la motilidad de las células endoteliales mediante la activación de la vía DOCK180/Rac1.  |  Wang, Y., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24111. PMID: 27052191
  12. Un nuevo inhibidor de PTP1B extraído de Ganoderma lucidum mejora la resistencia a la insulina mediante la regulación de las cascadas IRS1-GLUT4 en la vía de señalización de la insulina.  |  Yang, Z., et al. 2018. Food Funct. 9: 397-406. PMID: 29215104
  13. Claramine, inhibidor de PTP1B, rescata el deterioro del aprendizaje espacial y la memoria inducido por la diabetes en ratones.  |  Wu, M., et al. 2023. Mol Neurobiol. 60: 524-544. PMID: 36319905

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PTP1B Inhibitor, 5 mg

sc-222227
5 mg
$226.00

PTP1B Inhibitor, 25 mg

sc-222227A
25 mg
$918.00

What is the IC50 of this product? The website has two different numbers and I am not sure what they designate.

Preguntado por: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor: sc-222227, is a non-competitive allosteric inhibitor of PTP1B (IC50 = 4 µM and 8 µM for PTP1B403 and PTP1B298, respectively). There are two IC50 values because the inhibitory concentration was measured at two different (assumed) amino acids.
Respondida por: Chemical Support 2
Fecha de publicación: 2017-03-10

What is the half-life period of sc-222227?

Preguntado por: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4), has a half-life of > 3 years if storage conditions are kept.
Respondida por: Chemical Support 2
Fecha de publicación: 2017-03-10
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Rated 5 de 5 por de Inibitore allosterico della PTP1BIl prodotto è stato consegnato rapidamente; la confezione era integra e il prodotto ben conservato. In fase di prove sperimentali, il prodotto è risultato attivo e conforme alle aspettative.
Fecha de publicación: 2023-02-06
Rated 5 de 5 por de HughesHughes, SK. et al. (PubMed 26337385) report that Mena associates constitutively with the tyrosine phosphatase PTP1B and mediates a novel negative feedback mechanism that attenuates receptor tyrosine kinase signaling. They also found that disruption of this attenuation by MenaINV sensitizes tumor cells to low growth factor concentrations, thereby increasing the migration and invasion responses that contribute to aggressive, malignant cell phenotypes. -SCBT Publication Review
Fecha de publicación: 2015-05-26
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PTP1B Inhibitor Inhibidor clasificado 5.0 de 5 por 2.
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