PPEF-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes del PPEF-1 incluyen, entre otros, el ácido okadaico CAS 78111-17-8, la caliculina A CAS 101932-71-2, la cantaridina CAS 56-25-7, el endotal CAS 145-73-3 y la fostriecina CAS 87860-39-7.
Los inhibidores químicos de PPEF-1 pueden ejercer sus efectos a través de diversos mecanismos que conducen a la inhibición funcional de esta serina/treonina fosfatasa. El ácido ocadaico, por ejemplo, es un conocido inhibidor de las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, y su acción provoca un aumento de los niveles de fosforilación dentro de la célula. Este estado de hiperfosforilación puede impedir indirectamente la actividad de PPEF-1 al reducir el número de dianas de desfosforilación disponibles. Del mismo modo, la caliculina A también se dirige a PP1 y PP2A, perturbando así el equilibrio de fosforilación y limitando indirectamente la actividad de PPEF-1 debido a un entorno de sustrato competitivo. La cantaridina, otro inhibidor de fosfatasas, se une a las serina/treonina fosfatasas y las inactiva, lo que lleva a una situación en la que los sustratos sobre los que PPEF-1 actuaría normalmente son menos accesibles debido a la inhibición de otras fosfatasas que normalmente regenerarían esos sustratos.
Además, la inhibición selectiva de PP2A y PP4 por parte de Fostriecin aumenta la concentración celular de proteínas fosforiladas, lo que podría inhibir indirectamente a PPEF-1 mediante inhibición competitiva. La tautomicina, al inhibir la PP1 y la PP2A, mantiene altos niveles de fosforilación, disminuyendo esencialmente los sustratos disponibles para la PPEF-1, lo que impide su función. Microcistina-LR y Microcistina-RR, ambos potentes inhibidores de PP1 y PP2A, conducen a un resultado similar en el que el aumento de los niveles de proteína fosforilada puede abrumar a PPEF-1, reduciendo su capacidad de desfosforilación. La nodularina-R, al dirigirse a las mismas fosfatasas, crea un contexto celular en el que los sustratos fosforilados están en exceso, reduciendo así indirectamente la capacidad funcional de PPEF-1. La inhibición de la PP2A por la Rubratoxina B, y el efecto antagonista de la Cilindrospermopsina sobre la síntesis de proteínas y las actividades PP1/PP2A, resultan en una inhibición indirecta del PPEF-1 al crear un entorno celular menos propicio para las actividades de desfosforilación. Por último, la Demecolcina interrumpe la polimerización de los microtúbulos, un acontecimiento que puede provocar estrés celular y alteraciones de la señalización que pueden inhibir inadvertidamente la actividad del PPEF-1 al cambiar la disponibilidad y el estado de sus sustratos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 (PP1) y 2A (PP2A), que se encargan de desfosforilar los residuos de serina/treonina de las proteínas. La PPEF-1 es una fosfatasa de serina/treonina, y la inhibición de la PP1 y la PP2A puede provocar un aumento de los niveles de fosforilación dentro de la célula, inhibiendo así indirectamente la función de desfosforilación de la PPEF-1. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculina A, al igual que el ácido ocadaico, también es un fuerte inhibidor de la PP1 y la PP2A. Al inhibir estas fosfatasas, la caliculina A puede alterar el equilibrio de fosforilación-defosforilación en la célula, inhibiendo indirectamente la actividad fosfatasa de PPEF-1 mediante la inhibición competitiva dentro del contexto celular compartido. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina es una toxina natural que inhibe la actividad de las fosfatasas de serina/treonina. Al unirse a estas fosfatasas e inhibirlas, la cantaridina puede inhibir indirectamente el PPEF-1 impidiendo la desfosforilación de sustratos que, de otro modo, podrían competir con los sustratos del PPEF-1. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
El endotal actúa como inhibidor de la PP2A y, en menor medida, de la PP1. Al inhibir estas fosfatasas, el endotal puede provocar una reducción de la capacidad de desfosforilación de la célula, inhibiendo así indirectamente la capacidad de PPEF-1 para desfosforilar sus sustratos específicos. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriecina inhibe selectivamente la PP2A y la PP4, otra serina/treonina fosfatasa. Esta inhibición selectiva da lugar a mayores niveles de fosforilación, con lo que inhibe indirectamente la PPEF-1 al aumentar el entorno competitivo para los sustratos de la fosfatasa. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Se sabe que la tautomicina inhibe la PP1 y la PP2A. La inhibición de estas fosfatasas puede inhibir indirectamente la actividad de PPEF-1 al mantener un alto nivel de fosforilación de proteínas, lo que hace que haya menos sustratos disponibles para PPEF-1. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
La demecolcina interrumpe la polimerización de los microtúbulos al unirse a la tubulina. Aunque no es un inhibidor directo de la PPEF-1, la alteración de los microtúbulos puede provocar estrés celular y cambios en las vías de señalización que pueden inhibir indirectamente la actividad fosfatasa de la PPEF-1 mediante la alteración de la señalización celular y la disponibilidad de sustratos. | ||||||