PP2B Activadores

Activadores comunes de PP2B incluyen, pero no se limitan a A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 y Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Los activadores de la PP2B se componen de una amplia gama de compuestos químicos que promueven indirectamente la actividad funcional de la PP2B a través de diversas vías de señalización. Los ionóforos como el A23187 (Calcimycin) aumentan directamente los niveles de calcio citosólico, que es crucial para la actividad fosfatasa dependiente de calcio de la PP2B, lo que conduce a su activación. Del mismo modo, los agentes que aumentan los niveles de AMP cíclico, como la forskolina, el dibutiril-cAMP, el isoproterenol y el péptido intestinal vasoactivo, facilitan indirectamente la activación de la PP2B. Estos compuestos activan la adenilato ciclasa, lo que culmina en la activación de la PKA, que a su vez influye en el estado de fosforilación de las proteínas que interactúan con la PP2B, aumentando potencialmente su actividad. Además, el calcipotriol, análogo de la vitamina D, y el agonista del canal de calcio de tipo L BAY K 8644 modulan los niveles de calcio intracelular, apoyando aún más la activación de la PP2B debido a su dependencia del calcio. El nicardipino, aunque se conoce clásicamente como bloqueante de los canales de calcio, puede, en determinadas circunstancias, dar lugar a una elevación del calcio intracelular, potenciando así la actividad de la PP2B. Laapsigargina contribuye a este tema centrado en el calcio inhibiendo la bomba SERCA, lo que provoca un aumento del calcio citosólico y la consiguiente activación de la PP2B.

El intrincado equilibrio de la actividad de la proteína fosfatasa dentro de las células está sutilmente influenciado por compuestos como el ácido okadaico, que en concentraciones específicas puede aumentar indirectamente la actividad de la PP2B al inhibir la PP2A, una fosfatasa que a menudo actúa en oposición a la PP2B. El galato de (-)-epigalocatequina, ampliamente reconocido por su amplio espectro de efectos biológicos, podría influir en la actividad de la PP2B a través de su interacción con múltiples vías de señalización celular, aunque los mecanismos exactos están aún por dilucidar en profundidad. Por último, el PMA, conocido como activador de la PKC, tiene el potencial de inducir la fosforilación de proteínas que regulan la PP2B, incluidos sus inhibidores, promoviendo así la activación de la PP2B. En conjunto, estos activadores de la PP2B, a través de sus efectos específicos sobre la señalización celular, potencian de forma indirecta pero eficaz la actividad de la PP2B sin modificar directamente sus niveles de expresión ni participar en mecanismos de activación directa.