Los activadores de POSH comprenden un grupo especializado de entidades químicas dirigidas a la proteína Plenty of SH3s (POSH), que es una proteína de andamiaje implicada en el ensamblaje de complejos multiproteicos que participan en vías de señalización que conducen a la activación de la Jun N-terminal kinasa (JNK). Se cree que POSH facilita la propagación de señales que dan lugar a la muerte celular programada, también conocida como apoptosis, a través de su papel en la activación de JNK.
La activación de POSH por activadores directos implicaría presumiblemente la interacción de estas sustancias químicas con dominios específicos dentro de la proteína POSH que son cruciales para su función de andamiaje. Tales interacciones podrían mejorar la capacidad de POSH para reclutar y organizar las proteínas necesarias para la activación efectiva de JNK, por ejemplo, induciendo cambios conformacionales que aumenten la afinidad de POSH por sus socios de unión o estabilizando la formación de los complejos de señalización. Los activadores indirectos de POSH podrían actuar regulando al alza la expresión del gen POSH, aumentando así la cantidad de proteína disponible para la formación de complejos. Alternativamente, podrían inhibir la degradación de POSH, dando lugar a una acumulación de POSH funcional dentro de la célula. También podrían actuar sobre vías de señalización paralelas que modulen la actividad de la POSH o de sus socios mediante modificaciones postraduccionales como la fosforilación, la ubiquitinación o la sumoilación, que podrían alterar su capacidad para participar en interacciones proteína-proteína o cambiar su localización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
El 8-bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa la PKA. La PKA actúa corriente abajo de Rac1, una pequeña GTPasa. La PKA puede fosforilar la Rac1, lo que conduce a su activación. La Rac1 activada puede entonces potenciar la actividad funcional de la POSH. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 es un inhibidor selectivo de ROCK, que se sabe que inhibe Rac1. Al inhibir ROCK, Y-27632 puede potenciar la actividad de Rac1, lo que a su vez puede potenciar la actividad funcional de POSH. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
El NSC 23766 es un inhibidor de los GEF específicos de Rac1, como Tiam1. Al inhibir Tiam1, el NSC 23766 permite que haya más Rac1 disponible para otros GEFs, aumentando potencialmente la activación de Rac1 y potenciando indirectamente la actividad de POSH. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta los niveles de AMPc y activa la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar y activar Rac1. La Rac1 activada puede entonces potenciar la actividad funcional de POSH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar y activar la Rac1. La Rac1 activada puede entonces potenciar la actividad funcional de POSH. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio es un inhibidor de GSK3. GSK3 puede inhibir Rac1, por lo que al inhibir GSK3, cloruro de litio puede aumentar la actividad de Rac1, que a su vez puede aumentar la actividad funcional de POSH. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
La jasplakinolida es un estabilizador de los filamentos de actina. Rac1 participa en la reorganización del citoesqueleto de actina. Al estabilizar los filamentos de actina, la jasplakinolida puede potenciar la actividad de Rac1, lo que a su vez puede potenciar la actividad funcional del POSH. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor específico de la MEK1 que puede inhibir la ERK1/2. La ERK1/2 puede inhibir la Rac1, por lo que al inhibir la MEK1, el PD98059 puede potenciar la actividad de la Rac1, lo que a su vez puede potenciar la actividad funcional de la POSH. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
El EHT 1864 es un inhibidor de Rac1. Sin embargo, actúa bloqueando Rac1 en un estado inactivo, lo que puede dar lugar a mecanismos compensatorios en la célula que aumenten la actividad de otras moléculas Rac1, potenciando potencialmente la actividad POSH. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K. PI3K puede inhibir Rac1, por lo que al inhibir PI3K, LY294002 puede aumentar la actividad de Rac1, que a su vez puede aumentar la actividad funcional de POSH. | ||||||