Plk Inhibidores
Los inhibidores comunes de Plk incluyen, entre otros, Rottlerin CAS 82-08-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, BI 2536 CAS 755038-02-9, CID 755673 CAS 521937-07-5 y BI6727 CAS 755038-65-4.
Plk, o cinasa tipo Polo, es un regulador fundamental de la progresión del ciclo celular y la proliferación celular, crucial para mantener la estabilidad genómica y garantizar una división celular precisa. Su papel polifacético abarca la coordinación de procesos clave como la maduración del centrosoma, el ensamblaje del huso, la segregación cromosómica y la citocinesis. La desregulación de la actividad de Plk ha sido implicada en varias condiciones patológicas, incluyendo el cáncer, donde la expresión o función aberrante de Plk puede contribuir al crecimiento celular descontrolado y a la progresión tumoral.
La inhibición de la actividad de Plk ofrece una vía prometedora para entender los procesos celulares con división celular desregulada. Se han ideado varias estrategias para inhibir la función de Plk, incluyendo el desarrollo de inhibidores de moléculas pequeñas y enfoques basados en péptidos. Estos inhibidores suelen dirigirse a dominios críticos de Plk implicados en la actividad catalítica o en las interacciones proteína-proteína, interrumpiendo eficazmente su capacidad para fosforilar sustratos y ejecutar sus funciones reguladoras. Al dilucidar los mecanismos de inhibición de Plk, los investigadores pretenden comprender mejor los procesos celulares fundamentales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
Los inhibidores de la poloquinasa, como el Inhibidor de la poloquinasa III, actúan dirigiéndose a las poloquinasas (PLK) e inhibiendo su actividad. Las PLK son una familia de proteínas cinasas de serina/treonina que desempeñan un papel crucial en la división celular y la progresión del ciclo celular. Al inhibir las PLK, el inhibidor de la polo-like quinasa III altera la progresión normal del ciclo celular, provocando la detención del ciclo celular y la inhibición de la proliferación celular. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
El GSK461364 es un inhibidor de molécula pequeña dirigido a la PLK (cinasa similar al polo) que se une al bolsillo de unión al ATP del sitio activo de la cinasa. Al ocupar este sitio, GSK461364 impide la transferencia de grupos fosfato a los sustratos, inhibiendo eficazmente la actividad catalítica de PLK. Como consecuencia, se interrumpe la progresión normal del ciclo celular y los procesos mitóticos en las células cancerosas, lo que conduce a un deterioro de la división celular y a una posible muerte celular. | ||||||
HMN-214 | 173529-46-9 | sc-364507 sc-364507A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
El HMN-214 es un inhibidor selectivo de la PLK1 (Polo-like kinase 1). Funciona uniéndose directamente al bolsillo de unión al ATP de PLK1, inhibiendo así su actividad cinasa. PLK1 es un regulador crítico del ciclo celular, especialmente durante la mitosis. Al bloquear su actividad, HMN-214 interrumpe la progresión ordenada de la mitosis en las células cancerosas, lo que conduce a la detención del ciclo celular y, en última instancia, a la muerte celular. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A66 funciona como una Plk, que se distingue por su capacidad para interrumpir las cascadas de fosforilación típicas mediante interacciones específicas con sustratos mitóticos. Sus motivos estructurales únicos le permiten estabilizar complejos proteicos transitorios, influyendo así en los puntos de control del ciclo celular. El compuesto muestra una notable afinidad por residuos de aminoácidos específicos, lo que acelera su cinética de reacción. Además, la reactividad selectiva del A66 con diversos componentes celulares pone de relieve su papel en la modulación de intrincadas redes de señalización. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
El AZD6482 es un inhibidor selectivo de PLK1 diseñado para dirigirse al sitio de unión al ATP de la cinasa. Cuando AZD6482 interactúa con PLK1, interrumpe la capacidad de la quinasa para fosforilar sustratos, afectando a la regulación de la progresión del ciclo celular y los procesos mitóticos. Como resultado, el AZD6482 induce la detención del ciclo celular e interfiere en la formación del huso mitótico en las células cancerosas, lo que puede conducir a su muerte. | ||||||