PLC ε2 Activadores

Activadores PLC ε2 comunes incluyen, pero no se limitan a 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol CAS 60514-48-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y Ionomycin, ácido libre CAS 56092-81-0.

Los activadores de la PLC ε2 son una clase distinta de compuestos químicos que potencian específicamente la actividad funcional de la PLC ε2, una proteína implicada en el metabolismo de los fosfolípidos y la señalización intracelular. Estos activadores suelen potenciar la actividad de la PLC ε2 a través de vías de señalización específicas en las que la PLC ε2 participa directamente, como la vía de la PKC y los mecanismos relacionados con el calcio/Ca2+. El diacilglicerol (DAG) y el forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) son compuestos que potencian la función de la PLC ε2 a través de la vía de la PKC. Tanto el DAG como el PMA son potentes activadores de la PKC, una proteína cinasa conocida por fosforilar y activar la PLC ε2. El ionóforo de calcio A23187, el Thapsigargin y la Ionomicina aumentan los niveles de calcio intracelular, y como se sabe que la PLC ε2 se activa por el aumento del calcio intracelular, estos compuestos pueden potenciar la función de la PLC ε2.

La forskolina, el IBMX, el Rolipram, la adenosina, el isoproterenol, la dopamina y la epinefrina son compuestos que potencian la función de la PLC ε2 a través de la vía AMPc/Epac1. Estos compuestos aumentan los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de Epac1, que puede activar directamente la PLC ε2. Por ejemplo, la forskolina activa directamente la adenilato ciclasa, que aumenta los niveles de AMPc y posteriormente activa la Epac1. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y el IBMX, un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, también elevan los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de Epac1 y a la subsiguiente activación directa de PLC ε2.