PLC ε2阻害剤

一般的なPLC ε2阻害剤としては、エデルフォシンCAS 70641-51-9、ブリオスタチン1 CAS 83314-01-6、硫酸ネオマイシンCAS 1405-10-3、U-73343 CAS 142878-12-4、ハロペミドCAS 59831-65-1が挙げられるが、これらに限定されない。

PLCε2の化学的阻害剤は、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェート（PIP2）をイノシトール三リン酸（IP3）とジアシルグリセロール（DAG）に加水分解するタンパク質の触媒能力を阻害する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。U73122はPLCε2の活性化を直接阻害することによって作用し、IP3とDAGの産生とそれらが媒介する下流のシグナル伝達を停止させる。同様の効果はエーデルホシンによっても達成され、エーデルホシンはPLCε2を標的としてその酵素的作用を阻害し、通常これらのセカンドメッセンジャーが生成された後に続く細胞内イベントのカスケードを阻止する。ネオマイシンもまたPIP2に結合し、PLCε2が基質へアクセスするのを阻害し、その後のIP3とDAGの生成を阻害する。さらに、ハロペミドとVU0359595はともに、PLCε2の活性部位と相互作用することによってPLCε2を阻害し、触媒機能を停止させる。

直接的な阻害剤に加えて、いくつかの化学物質はPLC ε2の活性を制御する経路に影響を与えることによってPLC ε2を阻害する。例えば、CI-1040はPLC ε2の制御作用を持つERK経路を阻害し、間接的にタンパク質のシグナル伝達能を低下させる。LY294002は、PLC ε2の上流にあるPI3Kを阻害し、PLC ε2の活性化を減少させ、その後のPIP2加水分解を減少させる。ビスインドリルマレイミドIは、PKC阻害剤として、PKCがPLC ε2をリン酸化し活性化するように作用するため、PLC ε2の活性化を抑制することができる。Manumycin Aは、ファルネシルトランスフェラーゼを阻害することにより、PLC ε2のファルネシル化を防ぐ。