U-73343 の分子構造、CAS番号: 142878-12-4
U-73343 (CAS 142878-12-4)
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U-73343はU-73122の不活性構造アナログである
CAS 番号:
142878-12-4
純度:
98%
分子量:
466.65
分子式:
C29H42N2O3
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U‐73122 (sc‐3574) の構造類似体であるU‐73343は, U‐73122とは異なり,ホスホリパーゼC (PLC) 活性を阻害する能力を欠くことが特徴である。この分化は, U‐73122のピロリジンジオン部分のU‐73343のピロリジオン基への置換から生じ,ホスホリパーゼCに対するその拮抗を除去する。結果として, U‐73343は, U‐73122のホスホリパーゼC拮抗とそれに関連する細胞転帰に焦点を当てた研究において,貴重な負の対照として役立つ。さらに, U‐73343は,ヒトアデノシンA 2 A受容体 (A 2 AR) を特異的に標的とする非ペプチド,低分子アゴニストとして作用する。それは, Ki値0.6 nMおよびEC 50値1.6 nMのA 2 ARに対する強力で選択的なアゴニスト特性を示した。広範な研究がU-73343を探索し,抗炎症,抗アレルギー,および抗癌効果を含む一連の生物活性を明らかにした。ヒトアデノシンA 2 A受容体 (A 2 AR) は,脳,心臓,肺などの様々な組織に発現するG蛋白質共役受容体であり, U‐73343の主要標的として機能する。U-73343はA 2 ARに結合すると受容体を活性化し、炎症調節、免疫応答調節、細胞増殖制御などの重要な生物学的プロセスに関与する下流シグナル伝達経路を開始する。重要な研究努力はU-73343の多様な生物活性を示した。特に、喘息モデルでは気道炎症を軽減し、大腸炎モデルでは炎症を軽減し、肺がん細胞の増殖を阻害する効果が示されている。
U-73343 (CAS 142878-12-4) 参考文献
- ブタ子宮筋腫細胞および膵β細胞株RINm5Fにおけるカルシウムチャネル活性に対するU-73122の効果。 | Li, SB., et al. 1997. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 18: 385-90. PMID: 10322922
- H9c2心筋細胞におけるETA受容体を介したCa2+動員。 | Ceccarelli, F., et al. 2003. Biochem Pharmacol. 65: 783-93. PMID: 12628492
- アミノステロイドホスホリパーゼCアンタゴニストであるU-73122は, GH3ラット下垂体細胞においてチロトロピン放出ホルモン作用を非競合的に阻害する。 | Smallridge, RC., et al. 1992. Endocrinology. 131: 1883-8. PMID: 1396332
- エストロゲンの新たな非ゲノム的作用：細胞内カルシウムの急速放出。 | Morley, P., et al. 1992. Endocrinology. 131: 1305-12. PMID: 1505465
- リゾホスファチジルセリンは白血病細胞を刺激するが, 正常白血球は刺激しない。 | Park, KS., et al. 2005. Biochem Biophys Res Commun. 333: 353-8. PMID: 15946646
- ゴナドトロピン放出ホルモンに刺激された細胞内Ca2+変動と黄体形成ホルモン放出は, イノシトールリン酸産生から切り離すことができる。 | Hawes, BE., et al. 1992. Endocrinology. 130: 3475-83. PMID: 1597151
- ホスホリパーゼC阻害剤U-73122は, 平滑筋のCa(2+)ポンプを阻害することにより, 細胞内小胞体Ca(2+)ストアからのCa(2+)放出を阻害する。 | Macmillan, D. and McCarron, JG. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1295-301. PMID: 20590621
- ヒト血小板および多形核好中球における受容体共役型ホスホリパーゼC依存性プロセスの選択的阻害。 | Bleasdale, JE., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 756-68. PMID: 2147038
- ヒト多形核好中球における受容体共役型シグナル伝達：ホスホリパーゼC依存性プロセスの新規阻害剤が細胞応答性に及ぼす影響。 | Smith, RJ., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 253: 688-97. PMID: 2338654
- U-73122は, ホスホイノシチド特異的ホスホリパーゼCが関与するMG-63オステスター肉腫培養細胞株の細胞増殖を抑制する。 | Lo Vasco, VR., et al. 2016. Springerplus. 5: 156. PMID: 27026853
- 培養カハール間質細胞におけるペースメーカー活性の柑橘類ウンシュウミカン果皮抽出物による制御。 | Shim, JH., et al. 2016. Mol Med Rep. 14: 3908-16. PMID: 27572234
- ホスホリパーゼC拮抗薬U-73122は, UMR-106骨芽細胞におけるシグナル伝達に対するエンドセリン-1と副甲状腺ホルモンの作用を阻害する。 | Tatrai, A., et al. 1994. Biochim Biophys Acta. 1224: 575-82. PMID: 7803518
- U-73122はβ-TC3細胞においてカルバコールによる[Ca2+]i, IP3, インスリン放出の増加を抑制した。 | Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
- U-73122はラット膵島およびインスリン分泌β細胞株においてホスホリパーゼCを特異的に阻害しない。 | Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
- U-73122：ヒト多形核好中球の生体表面への接着および接着関連エフェクター機能を強力に阻害する。 | Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366
の阻害剤である：
IP3R-I, Olfr923, Olfr924, Olfr926, Olfr93, PLC ε2, PLC η1, PLC γ1, PLC ζ, Vmn2r15.のアクティベーター：
BAM32, Centaurin α2, CNIH2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
U-73343, 5 mg | sc-201422 | 5 mg | $91.00 | |||
U-73343, 25 mg | sc-201422A | 25 mg | $343.00 |