PKC Inhibidores
Los inhibidores comunes de la PKC incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de HA-100 CAS 210297-47-5, la melitina CAS 37231-28-0, la 1-(5-isoquinolinesulfonil)-3-metilpiperazina CAS 84477-73-6, la suramina sódica CAS 129-46-4 y el miricetín 3-ramnósido CAS 17912-87-7.
Los inhibidores de la PKC, o inhibidores de la proteína cinasa C, pertenecen a una clase de compuestos diseñados para actuar sobre las enzimas proteína cinasa C y modular su actividad. Estas enzimas son un grupo de serina/treonina quinasas que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos celulares, como la transducción de señales, la proliferación celular, la diferenciación y la expresión génica. Los inhibidores de la PKC actúan uniéndose a sitios específicos de las enzimas proteína cinasa C, impidiendo así su actividad catalítica y las cascadas de señalización descendentes. Estos inhibidores son herramientas cruciales en los entornos de investigación, ya que permiten a los científicos diseccionar las intrincadas funciones de la proteína cinasa C en diversas vías celulares.
Estructuralmente, los inhibidores de la PKC presentan diversidad y pueden clasificarse en varias subclases, como las bisindolilmaleimidas, las estaurosporinas y los indolocarbazoles. Estos compuestos suelen contener elementos aromáticos y heterocíclicos que facilitan su unión al sitio activo de la enzima. La inhibición de las enzimas PKC por estos compuestos se ha estudiado ampliamente mediante ensayos in vitro y celulares. Los investigadores utilizan los inhibidores de la PKC para explorar la contribución de isoformas específicas de la proteína cinasa C en procesos celulares, ayudando a desentrañar sus intrincadas funciones en la señalización intracelular. El desarrollo de los inhibidores de la PKC no sólo ha hecho avanzar nuestra comprensión de la biología celular, sino que también ha allanado el camino para aplicaciones en diversos campos. Al dirigirse selectivamente a las isoformas de la PKC, estos inhibidores prometen alterar las respuestas celulares e influir en los estados patológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pseudohypericin | 55954-61-5 | sc-202777 sc-202777A | 1 mg 5 mg | $153.00 $587.00 | ||
La pseudohipericina actúa como modulador de la proteína cinasa C (PKC) participando en interacciones moleculares específicas que estabilizan la conformación activa de la enzima. Sus características estructurales únicas le permiten unirse selectivamente a las isoformas de la PKC, influyendo en sus estados de fosforilación. Esta unión selectiva altera la eficiencia catalítica de la enzima e influye en la cinética de las vías de transducción de señales, afectando en última instancia a las respuestas celulares y a los mecanismos reguladores. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632, base libre, es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que presenta interacciones únicas con el sitio de unión al ATP de la enzima. Sus características estructurales facilitan las fuerzas específicas de van der Waals y las interacciones electrostáticas, mejorando la afinidad de unión. Este compuesto altera eficazmente el estado de fosforilación de las proteínas diana, influyendo en la dinámica del citoesqueleto y la morfología celular. La modulación de la actividad de ROCK puede dar lugar a alteraciones significativas en las vías de señalización celular, afectando a diversos procesos biológicos. | ||||||
Staurosporine Solution in Ethyl Acetate | 62996-74-1 | sc-360258 | 100 µg | $92.00 | 4 | |
La solución de estaurosporina en acetato de etilo presenta una potente inhibición de la proteína cinasa C (PKC) gracias a su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrófobas con el sitio activo de la enzima. La estructura policíclica única de este compuesto permite una unión versátil, alterando la dinámica conformacional de la PKC y modulando su actividad. Los cambios resultantes en los patrones de fosforilación pueden influir significativamente en las cascadas de señalización posteriores, alterando el comportamiento celular y las redes reguladoras. | ||||||
rac-2-Ethoxy-3-octadecanamido-1-propylphosphocholine | 163702-18-9 | sc-215787 | 25 mg | $360.00 | ||
La Rac-2-etoxi-3-octadecanamido-1-propilfosfocolina sirve como modulador distintivo de la proteína cinasa C (PKC) a través de su única fracción de fosfocolina, que facilita interacciones específicas de membrana. Este compuesto potencia la activación de la PKC promoviendo cambios conformacionales que favorecen la unión del sustrato. Su larga cola hidrofóbica influye en la fluidez de la membrana, alterando potencialmente la dinámica de las balsas lipídicas y afectando a las vías de señalización celular. La cinética de interacción del compuesto sugiere un papel matizado en la modulación de la actividad de la PKC y sus efectos secundarios. | ||||||
4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazole | 577779-57-8 | sc-217031 | 25 mg | $260.00 | ||
El 4,5,6,7-Tetrabromobenzimidazol actúa como inhibidor selectivo de la proteína cinasa C (PKC) mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno y apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima. Su estructura aromática bromada aumenta su lipofilia, lo que permite una penetración eficaz en las membranas. Las propiedades electrónicas únicas de este compuesto pueden influir en la estabilidad conformacional de la PKC, modulando así su actividad de fosforilación y las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
8-pCPT-cGMP, TEA es un potente modulador de la proteína cinasa C (PKC) que actúa a través de interacciones alostéricas únicas. Su estructura de monofosfato de guanosina cíclico facilita la unión específica a la PKC, alterando la conformación y la actividad de la enzima. La presencia del grupo p-clorofenilo aumenta su afinidad por las membranas lipídicas, favoreciendo una captación celular eficaz. El perfil cinético distintivo de este compuesto permite una regulación precisa de las vías de señalización mediadas por la PKC, influyendo en diversas respuestas celulares. | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
El TMB-8 - HCl es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa C (PKC) que interrumpe las vías de señalización del calcio. Su estructura única permite una unión competitiva en el dominio regulador de la PKC, modulando eficazmente la actividad enzimática. El compuesto presenta una dinámica de interacción distinta con las membranas fosfolipídicas, lo que influye en la fluidez de la membrana y la localización de la proteína. El resultado es una alteración de los patrones de fosforilación, que afecta a los procesos celulares posteriores y a las cascadas de señalización. | ||||||
rac-2-Methoxy-3-hexadecanamido-1-propylphosphocholine | 163751-35-7 | sc-215788 | 10 mg | $295.00 | ||
La rac-2-metoxi-3-hexadecanamido-1-propilfosfocolina actúa como modulador de la proteína cinasa C (PKC) a través de su estructura anfifílica única, que aumenta la afinidad a la membrana y altera las propiedades de la bicapa lipídica. Este compuesto participa en interacciones hidrofóbicas específicas, promoviendo cambios conformacionales en la PKC que influyen en su estado de activación. Su perfil cinético sugiere un papel matizado en la transducción de señales, afectando potencialmente a la accesibilidad del sustrato y a la eficiencia de la fosforilación dentro de las vías celulares. | ||||||
Azido-erythro-sphingosine | 103348-49-8 | sc-207312 | 25 mg | $700.00 | ||
La azido-eritroesfingosina actúa como modulador selectivo de la proteína cinasa C (PKC) mediante interacciones únicas con los lípidos de membrana. Su grupo azido facilita modificaciones covalentes específicas que alteran la conformación y la actividad de la enzima. Este compuesto influye en la localización y estabilidad de la PKC, afectando a las cascadas de señalización posteriores. Las distintas cinéticas de reacción asociadas a su dinámica de unión sugieren un papel regulador en los procesos celulares, mejorando la comprensión de la transducción de señales mediada por lípidos. | ||||||
3-O-(tert-Butyldimethylsilyloxy)-erythro-sphingosine | 137905-29-4 | sc-206671 | 10 mg | $330.00 | ||
La 3-O-(tert-butildimetilsiloxi)-eritroesfingosina actúa como modulador de la proteína cinasa C (PKC) a través de sus características estructurales únicas que mejoran las interacciones lipídicas. El grupo tert-butildimetilsiloxi proporciona impedimentos estéricos que influyen en la dinámica conformacional de la enzima y en la accesibilidad del sustrato. Este compuesto presenta afinidades de unión distintas, que pueden alterar los umbrales de activación de la PKC y las vías de señalización descendentes, revelando conocimientos sobre los mecanismos reguladores basados en lípidos en entornos celulares. | ||||||