Pim-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Pim-3 incluyen, entre otros, la Rottlerina CAS 82-08-6, la Estaurosporina CAS 62996-74-1, el Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Quercetina CAS 117-39-5 y la Estaurosporina CAS 62996-74-1.
Los inhibidores de Pim-3 son una clase de compuestos que podrían reducir la actividad de la quinasa Pim-3 a través de varios mecanismos, incluyendo la inhibición directa de la actividad quinasa, la interferencia con las vías de señalización que regulan la expresión de Pim-3 y la prevención de la traducción de proteínas. Por ejemplo, los inhibidores no específicos de la cinasa, como la quercetina y la estaurosporina, podrían inhibir la actividad de la Pim-3 uniéndose a su sitio activo.
Los inhibidores específicos, como el SMI-4a y el AZD1208, están diseñados para dirigirse a la actividad cinasa de los miembros de la familia Pim y podrían inhibir directamente la Pim-3. Los inhibidores de la PI3K y la mTOR, como el SMI-4a y el AZD1208, podrían inhibir la actividad de la Pim-3 directamente. Los inhibidores de PI3K y mTOR, como LY294002 y rapamicina, podrían disminuir la expresión de Pim-3 modulando las vías de señalización que controlan el crecimiento y la supervivencia celular, que a menudo regulan la expresión de las quinasas Pim. Además, los inhibidores que afectan a la traducción de proteínas, como el silvestrol, podrían reducir los niveles de proteína Pim-3, disminuyendo así su actividad en la célula. Compuestos como el gosipol podrían unirse al bolsillo de unión al ATP de Pim-3, impidiendo la unión del ATP e inhibiendo así su actividad cinasa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La rotlerina funciona como un inhibidor de Pim-3, caracterizado por su unión selectiva al dominio cinasa mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas. Este compuesto exhibe una flexibilidad conformacional distintiva, lo que le permite adaptarse a varios sitios diana, lo que puede modular la actividad enzimática. Sus propiedades lipofílicas aumentan la permeabilidad de la membrana, influyendo en la captación y localización celular, mientras que su perfil cinético sugiere un potencial de interacción prolongada con las proteínas diana, afectando a las vías de señalización descendentes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoide que puede inhibir varias proteínas quinasas y podría reducir la actividad de Pim-3 mediante la inhibición no específica de quinasas. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro 31-8220 actúa como inhibidor selectivo de Pim-3, mostrando una capacidad única para interrumpir la unión al ATP a través de interacciones electrostáticas específicas dentro del dominio quinasa. Su rigidez estructural contribuye a una conformación de unión estable, que puede bloquear eficazmente el acceso del sustrato. Las regiones hidrófobas del compuesto facilitan las interacciones con las membranas lipídicas, alterando potencialmente la dinámica de la membrana e influyendo en la localización de la proteína. Además, su comportamiento cinético indica un rápido inicio de acción, lo que influye en las cascadas de señalización celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inhibidor no selectivo de las proteínas cinasas que podría inhibir la actividad de la cinasa Pim-3. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Un inhibidor de molécula pequeña conocido por dirigirse a la quinasa Pim-1, que también puede inhibir la Pim-3 debido a similitudes estructurales. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibidor de PI3K que podría disminuir la expresión de Pim-3 indirectamente al afectar a la vía PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibidor de mTOR que puede regular a la baja la expresión de Pim-3 como parte de sus amplios efectos reguladores sobre el crecimiento y la proliferación celular. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
Inhibidor de la quinasa Pim que podría inhibir directamente la actividad de Pim-3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inhibidor de tirosina cinasa multiobjetivo que podría inhibir la actividad de la cinasa Pim-3. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Inhibidor de la traducción que podría disminuir los niveles de la proteína Pim-3 al inhibir la iniciación de la traducción eucariótica. | ||||||