Pim-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Pim-1 incluyen, entre otros, CX-4945 CAS 1009820-21-6, AZD1208 CAS 1204144-28-4 y SGI-1776 CAS 1025065-69-3.
Pim-1, una serina/treonina quinasa, desempeña un papel fundamental en diversos procesos celulares, como la supervivencia, la proliferación, la diferenciación y la apoptosis de las células. Su sobreexpresión se ha relacionado con el desarrollo y la progresión de múltiples tipos de cáncer, lo que la convierte en una atractiva diana de intervención. Una de las principales funciones de Pim-1 es fosforilar proteínas reguladoras clave implicadas en la progresión del ciclo celular y las vías antiapoptóticas, promoviendo así la proliferación y la supervivencia celular. Además, Pim-1 puede modular la actividad de factores de transcripción y otras quinasas, influyendo aún más en los procesos celulares.
Se pueden emplear varios mecanismos para inhibir la función de Pim-1, incluyendo inhibidores de moléculas pequeñas que se dirigen directamente al dominio quinasa o interrumpen sus interacciones con sustratos y cofactores. Además, las estrategias dirigidas a los reguladores anteriores de la expresión de Pim-1 o a los efectores posteriores de sus vías de señalización también pueden suprimir eficazmente su actividad. Estas estrategias de inhibición pretenden interrumpir las cascadas de señalización pro-supervivencia y proliferativas mediadas por Pim-1, lo que conduce a la inducción de la apoptosis y a la inhibición del crecimiento tumoral. La comprensión de los mecanismos específicos que subyacen a la inhibición de Pim-1 es crucial para el desarrollo de terapias dirigidas a combatir los cánceres asociados a una actividad desregulada de Pim-1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
El Ro-31-8220, como Pim-1, exhibe una notable selectividad en sus interacciones, especialmente a través de su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con nucleófilos. Este compuesto muestra una propensión única a la flexibilidad conformacional, que puede modular su reactividad en solución. Su marcada distribución electrónica facilita los procesos de transferencia de carga, potenciando su reactividad con diversos sustratos. Además, las características de solubilidad del compuesto contribuyen a su comportamiento dinámico en diferentes entornos de disolventes, lo que influye en las vías de reacción y la cinética. | ||||||
LY-294,002 hydrochloride | 934389-88-5 | sc-215273 sc-215273A | 1 mg 5 mg | $75.00 $175.00 | 3 | |
El clorhidrato de LY-294,002 actúa como inhibidor de Pim-1, mostrando una capacidad única para participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos, lo que aumenta su afinidad de unión. Su conformación estructural permite un impedimento estérico eficaz, que influye en la accesibilidad de los sitios activos en las proteínas diana. La naturaleza hidrofílica del compuesto favorece la dinámica de solvatación, lo que influye en sus velocidades de difusión y cinética de reacción en diversos entornos, alterando así las vías de las interacciones bioquímicas. | ||||||
Quercetagetin | 90-18-6 | sc-204221 | 5 mg | $326.00 | 3 | |
Un flavonoide de origen vegetal que ha demostrado inhibir la actividad de la Pim-1 quinasa. | ||||||