PI 3-kinase C2γ Inhibidores

Los inhibidores comunes de PI 3-quinasa C2γ incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SP600125 CAS 129-56-6 y 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5.

Las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K) son una familia de enzimas implicadas en funciones celulares como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular. La PI 3-quinasa C2γ, una PI3K de clase II, es distinta en su estructura y función de las enzimas de clase I y clase III. A diferencia de las PI3K de clase I, que son activadas por receptores de la superficie celular, las PI3K de clase II son menos conocidas y parecen estar implicadas en una amplia gama de vías de señalización intracelular. Se cree que la PI 3-quinasa C2γ interviene en la regulación de procesos celulares especializados, como el tráfico de membranas y la transducción de señales. Está codificada por el gen PIK3C2G y, aunque la regulación de su expresión es compleja, está claro que su actividad es crítica para el correcto funcionamiento de varias vías intracelulares.

Se han identificado varios compuestos químicos como inhibidores de la PI 3-quinasa C2γ. Estos inhibidores no se encuentran en estructuras basadas en proteínas, sino que son inhibidores de moléculas pequeñas que pueden atravesar las membranas celulares y ejercer sus efectos dentro de la célula. Compuestos como la Rapamicina actúan indirectamente, dirigiéndose a mTOR, una diana de la PI3K, y pueden reducir la actividad de la PI3K. Otros inhibidores, como el U0126 y el PD98059, se dirigen a la vía MAPK/ERK, disminuyendo la expresión de PI 3-quinasa C2γ a través de una menor regulación transcripcional. Además, los modificadores epigenéticos como la 5-AZA-2'-deoxicitidina y la tricostatina A pueden alterar los perfiles de expresión génica, lo que conduce a una expresión reducida de la PI 3-quinasa C2γ. Estos inhibidores químicos proporcionan herramientas valiosas para la investigación de las complejas redes reguladoras que controlan la expresión y la actividad de la PI 3-quinasa C2γ, ofreciendo una visión de su papel dentro de la célula y de cómo puede ser modulada.