phospholamban Activadores
Los Activadores comunes del fosfolamban incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, la Milrinona CAS 78415-72-2, el (RS)-Atenolol CAS 29122-68-7 y el (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
El fosfolambano (PLB) es una proteína reguladora crucial que se encuentra principalmente en las células musculares cardíacas, donde desempeña un papel fundamental en la modulación de la captación y liberación de calcio en el retículo sarcoplásmico (RS). Su función principal es inhibir la actividad de la ATPasa de calcio del retículo sarcoplásmico (SERCA), responsable del bombeo de iones de calcio del citoplasma al RE, lo que provoca la relajación muscular. Cuando la PLB es fosforilada, normalmente por la proteína quinasa A (PKA) o la proteína quinasa dependiente de la calmodulina cálcica (CaMKII), se alivia su efecto inhibidor sobre la SERCA, lo que permite una mayor recaptación de calcio en el RS. Esta activación de PLB mediada por la fosforilación produce un aumento de la contractilidad y relajación de las fibras musculares cardiacas, contribuyendo a la regulación de la función cardiaca y de la hemodinámica general.
La activación de la fosfolambanina se consigue principalmente a través de eventos de fosforilación mediados por varias proteínas quinasas, como la PKA y la CaMKII, en respuesta a cascadas de señalización intracelular desencadenadas por estimulación hormonal o neuronal. Tras la activación de los receptores β-adrenérgicos o el aumento de los niveles de calcio intracelular, estas quinasas se activan, lo que conduce a la fosforilación de PLB en residuos de serina específicos. La PLB fosforilada presenta una menor afinidad por la SERCA, lo que permite un mayor transporte de calcio al SR y el consiguiente aumento de la contractilidad miocárdica. Además, otros mecanismos reguladores, como las alteraciones en los niveles de expresión de PLB o la interacción con proteínas reguladoras, también pueden contribuir a su activación. En general, la activación del fosfolambano es un mecanismo crítico para regular la contractilidad y la relajación cardiacas, manteniendo así una función cardiaca adecuada y asegurando una circulación sanguínea eficiente en todo el organismo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina es un derivado diterpénico que activa la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. Los niveles elevados de AMPc pueden activar la proteína cinasa A (PKA), que, a su vez, fosforila el fosfolamban. El fosfolamban fosforilado alivia su efecto inhibidor sobre la bomba de calcio del retículo sarcoplásmico (SERCA), promoviendo la recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico y mejorando la contractilidad del músculo cardiaco. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista de los receptores beta-adrenérgicos que estimula la adenilato ciclasa, aumentando la producción de AMPc. La subsiguiente activación de la PKA provoca la fosforilación del fosfolamban, aliviando su inhibición sobre la SERCA. Este proceso mejora la recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico, afectando positivamente a la contracción del músculo cardiaco. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinona es un inhibidor de la fosfodiesterasa III, que aumenta los niveles de AMPc impidiendo su degradación. El AMPc elevado activa la PKA, lo que conduce a la fosforilación del fosfolamban. El fosfolamban fosforilado alivia su efecto inhibidor sobre la SERCA, favoreciendo la recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico y mejorando la contractilidad del músculo cardiaco. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
El atenolol es un antagonista selectivo del receptor beta-1 adrenérgico que afecta indirectamente a la activación del fosfolamban. Al bloquear los receptores beta-1 adrenérgicos, inhibe los efectos estimuladores de las catecolaminas, reduciendo los niveles de AMPc y la activación de la PKA. Esto provoca una disminución de la fosforilación del fosfolamban, manteniendo su influencia inhibidora sobre la SERCA y modulando el manejo del calcio en el músculo cardiaco. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K 8644 es un activador de los canales de calcio de tipo L que aumenta la afluencia de calcio en las células cardiacas. Los niveles elevados de calcio intracelular pueden activar la proteína cinasa II dependiente de la calmodulina (CaMKII), que puede fosforilar el fosfolamban. El fosfolamban fosforilado alivia su efecto inhibidor sobre la SERCA, promoviendo una mayor recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico y repercutiendo positivamente en la contractilidad del músculo cardiaco. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculina A es un inhibidor de la proteína fosfatasa que impide la desfosforilación del fosfolamban. Al inhibir las proteínas fosfatasas, en particular la proteína fosfatasa 1 (PP1), la caliculina A mantiene el estado fosforilado del fosfolamban. Esta fosforilación sostenida alivia su efecto inhibidor sobre la SERCA, facilitando una mayor recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico y mejorando la contractilidad del músculo cardiaco. | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
El CGP-37157 es un inhibidor del intercambio mitocondrial Na+/Ca2+ que influye indirectamente en la activación del fosfolamban. Al inhibir el eflujo de calcio mitocondrial, eleva los niveles de calcio intracelular, activando potencialmente la proteína quinasa II dependiente de la calmodulina (CaMKII). La CaMKII activada puede fosforilar el fosfolamban, aliviando su efecto inhibidor sobre la SERCA y potenciando la recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico, lo que afecta positivamente a la contractilidad del músculo cardiaco. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un inhibidor de la proteína fosfatasa que impide la desfosforilación del fosfolamban. Al inhibir las proteínas fosfatasas, en particular la proteína fosfatasa 1 (PP1), el ácido okadaico mantiene el estado fosforilado del fosfolamban. Esta fosforilación sostenida alivia su efecto inhibidor sobre la SERCA, facilitando una mayor recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico y mejorando la contractilidad del músculo cardiaco. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 es un inhibidor específico de la proteína cinasa II dependiente de la calmodulina (CaMKII). Al inhibir la CaMKII, el KN-93 impide la fosforilación del fosfolamban. Esta inhibición sostenida mantiene el fosfolamban en su estado desfosforilado, reforzando su efecto inhibidor sobre la SERCA. En consecuencia, se produce una menor recaptación de calcio en el retículo sarcoplásmico, lo que influye en la contractilidad del músculo cardíaco. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
El SL-327 es un inhibidor específico de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), un componente de la vía de señalización de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK). La vía ERK puede fosforilar el fosfolamban, modulando su efecto inhibidor sobre la SERCA. Al inhibir la MEK, el SL-327 interrumpe esta fosforilación, manteniendo potencialmente el fosfolamban en su estado desfosforilado. Esta inhibición sostenida repercute en el manejo del calcio en el músculo cardiaco, afectando a la contractilidad. | ||||||